載艾塞那肽介孔二氧化硅納米粒的研制及其藥動學
本文選題:艾塞那肽 + 介孔二氧化硅納米粒 ; 參考:《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》2015年04期
【摘要】:制備了孔徑(6.0±0.2)nm、孔容(0.94±0.03)cm3/g、比表面積(701.4±0.70)m2/g的SBA-15型介孔二氧化硅納米粒,平均粒徑為(920±120)nm,以其為載體負載艾塞那肽。所得SBA-15型介孔二氧化硅納米粒因具有較大比表面積和比孔容,可提高載藥量至(15.2±2.0)%。體外釋放試驗表明,該納米粒在p H 7.4磷酸鹽緩沖液中d1釋出近35%,d14時緩慢釋出40%。將艾塞那肽的水溶液和SBA-15型介孔二氧化硅納米粒分別皮下注射給予SD大鼠。結(jié)果兩組的t1/2為0.60和14.53 h,AUC0→t為1.71和8.60 ng·ml~(-1)·h,MRT為1.14和21.30 h,可見該載體可顯著增加藥物的半衰期和MRT,有望成為艾塞那肽皮下注射給藥的理想載體。
[Abstract]:SBA-15 mesoporous silica nanoparticles with pore size (6.0 鹵0.2) nm, pore volume (0.94 鹵0.03) cm 3 / g and specific surface area (701.4 鹵0.70) m2 / g were prepared. The average size of SBA-15 mesoporous silica nanoparticles was (920 鹵120) nm. The SBA-15 mesoporous silica nanoparticles can increase the drug loading to (15.2 鹵2.0) because of their large specific surface area and specific pore volume. The in vitro release test showed that the nanoparticles released in pH 7.4 phosphate buffer solution for D 1 released nearly 35 g / d 14 and slowly released 40 g / d at the time of 14 days. The aqueous solution of Isenapeptide and SBA-15 mesoporous silica nanoparticles were injected subcutaneously into SD rats. Results the t 1 / 2 values of the two groups were 0.60 and 14.53 h AUC _ 0 t = 1.71 and 8.60 ng / ml ~ (-1) h ~ (-1) MRT = 1.14 and 21.30 h respectively. The results showed that the carrier could significantly increase the half-life and MRT of the drug, and could be an ideal carrier for the subcutaneous injection of Isenapeptide.
【作者單位】: 浙江中醫(yī)藥大學藥學院;
【基金】:國家自然科學基金資助項目(81274089;81473361) 浙江省自然科學基金資助項目(LZ13H280001) 浙江省大學生科技創(chuàng)新活動計劃(2014R410002)
【分類號】:R943;R96
【參考文獻】
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【共引文獻】
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,本文編號:2081259
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