本文選題：伊馬替尼類似物 + 間苯二胺二丙烯酰胺衍生物��； 參考：《中國(guó)藥物化學(xué)雜志》2016年04期

【摘要】：目的應(yīng)用插烯規(guī)則設(shè)計(jì)間苯二胺二丙烯酰胺類化合物并進(jìn)行體外抗腫瘤活性評(píng)價(jià)。方法以鄰甲苯胺和3-吡啶甲醛為原料,經(jīng)硝化、Knoevenagel-Doebner縮合、氯代、酰化、還原等反應(yīng)得到中間體N-(2-甲基-5-氨基苯基)-3-(吡啶-3-基)丙烯酰胺。該中間體再與取代的肉桂酰氯反應(yīng)合成目標(biāo)化合物。結(jié)果與結(jié)論共合成了16個(gè)目標(biāo)化合物,經(jīng)質(zhì)譜、核磁共振氫譜測(cè)定確證結(jié)構(gòu);體外抗腫瘤活性評(píng)價(jià)結(jié)果顯示,其中4個(gè)化合物(17a、17b、17c、17d)對(duì)腫瘤細(xì)胞的增殖抑制作用和伊馬替尼相當(dāng)。
[Abstract]:Objective to design m-phenylenediamine diacrylamide compounds and evaluate their anti-tumor activity in vitro. Methods N- (2-methyl-5-aminophenyl) -3- (pyridine-3-yl) acrylamide was synthesized from o-toluidine and 3-pyridine formaldehyde by Knoevenagel-Doebner condensation, chlorination, acylation and reduction. The intermediate reacts with substituted cinnamyl chloride to synthesize the target compound. Results and conclusion A total of 16 target compounds were synthesized and confirmed by mass spectrometry and nuclear magnetic resonance (NMR), and the results of in vitro antitumor activity evaluation showed that four of them (17a, 17b, 17cU, 17d) had the same inhibitory effect on the proliferation of tumor cells as imatinib.
【作者單位】： 沈陽(yáng)藥科大學(xué)基于靶點(diǎn)的藥物設(shè)計(jì)與研究教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;沈陽(yáng)藥科大學(xué)生命科學(xué)與生物制藥學(xué)院;
【基金】：遼寧省科學(xué)技術(shù)廳資助項(xiàng)目(2015020565)
【分類號(hào)】：R914.5;R91

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本文編號(hào)：2076958