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法尼醇X受體激動(dòng)劑奧貝膽酸

發(fā)布時(shí)間:2018-06-27 12:58

  本文選題:奧貝膽酸 + 熊去氧膽酸; 參考:《現(xiàn)代藥物與臨床》2016年03期


【摘要】:奧貝膽酸是一種治療原發(fā)性膽汁性肝硬化和非酒精性脂肪肝的新型候選藥物,由美國(guó)Intercept制藥公司研發(fā),其機(jī)制主要是通過(guò)激動(dòng)法尼醇X受體,調(diào)節(jié)相關(guān)基因,影響膽汁酸的合成、分泌、轉(zhuǎn)運(yùn)和吸收。臨床研究表明,對(duì)熊去氧膽酸不能完全耐受的患者,通過(guò)服用奧貝膽酸能夠明顯改善堿性磷酸酶和血清膽紅素的水平,提示奧貝膽酸的臨床效果可能優(yōu)于現(xiàn)有藥物熊去氧膽酸。將從奧貝膽酸的藥物概況、相關(guān)背景、合成路線、藥理作用、臨床前及臨床試驗(yàn)研究以及安全性評(píng)價(jià)方面進(jìn)行簡(jiǎn)述。
[Abstract]:Obercholic acid is a novel candidate drug for the treatment of primary biliary cirrhosis and non-alcoholic fatty liver. Affects the synthesis, secretion, transport and absorption of bile acids. Clinical studies have shown that patients who are intolerant of ursodeoxycholic acid can obviously improve the level of alkaline phosphatase and serum bilirubin by taking Obercholic acid, which suggests that the clinical effect of aubercholic acid may be better than that of the existing drug ursodeoxycholic acid. In this paper, the general situation, related background, synthetic route, pharmacological action, preclinical and clinical trial studies and safety evaluation of Obercholic acid are reviewed.
【作者單位】: 天津藥物研究院天津市新藥設(shè)計(jì)與發(fā)現(xiàn)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;天津醫(yī)科大學(xué);天津中醫(yī)藥大學(xué);
【基金】:國(guó)家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81503130) 天津市應(yīng)用基礎(chǔ)與前沿技術(shù)研究計(jì)劃(14JCQNJC13000)
【分類號(hào)】:R975

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本文編號(hào):2073990

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