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含吲哚的α-氨基膦酸酯衍生物的合成及抗腫瘤活性研究

發(fā)布時(shí)間:2018-06-26 04:57

  本文選題:吲哚 + α-氨基膦酸酯; 參考:《鄭州大學(xué)》2014年碩士論文


【摘要】:吲哚是一類(lèi)重要的含氮雜環(huán)化合物,有著多種生物、藥物活性,其衍生物具有良好的抗菌,抗炎,抗腫瘤,抗瘧疾,抗病毒,抗HIV,抗氧化,殺蟲(chóng),抗驚厥等生物活性,而被廣泛應(yīng)用于農(nóng)藥,醫(yī)藥,染料,香料等領(lǐng)域,因此倍受關(guān)注。而α-氨基膦酸酯類(lèi)化合物,,也由于其具有多種生物活性而被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥,農(nóng)藥行業(yè)。 基于吲哚類(lèi)和α-氨基膦酸酯類(lèi)化合物均有多種生物活性,我們將吲哚環(huán)和α-氨基膦酸酯設(shè)計(jì)在同一個(gè)分子中,共合成得到了22個(gè)未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的含吲哚和α-氨基膦酸酯的新型化合物(7A1~7A8、7B1~7B8、7C1~7C6)。所有目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR、13C NMR、31P NMR、IR、MS和HRMS確認(rèn),其中A2、B1和C3經(jīng)X-單晶衍射進(jìn)一步確證結(jié)構(gòu)。同時(shí)測(cè)定了化合物對(duì)人類(lèi)肝癌細(xì)胞(HepG2)、人類(lèi)胃癌細(xì)胞(MGC803)和人類(lèi)食道癌細(xì)胞(EC109)三種癌細(xì)胞的抑制活性。 合成路線(xiàn)如Scheme1所示。Scheme1目標(biāo)化合物的合成路線(xiàn)
[Abstract]:Indole is an important class of nitrogen-containing heterocyclic compounds, with a variety of biological, drug activity, its derivatives have good antibacterial, anti-inflammatory, anti-tumor, anti-malaria, anti-virus, anti-HIV, anti-oxidation, insecticidal, anti-convulsion and other biological activities. And widely used in pesticide, medicine, dyes, spices and other fields, so much attention. And 偽-aminophosphonic acid esters are widely used in medicine and pesticide industry because of their various biological activities. Based on the fact that indoles and 偽 -aminophosphonic acid esters have a variety of biological activities, we designed indole-ring and 偽 -aminophosphonic acid esters in the same molecule. A total of 22 new compounds containing indoles and 偽 -aminophosphonates (7A _ 1O _ 7A _ (8) B _ (1) O _ (7B _ (8) C _ (1) C _ (1) C _ (6) have been synthesized. The structures of all the target compounds were confirmed by 1H-NMR-13C NMR-31P NMR-IRMS and HRMS, and the structures of A2B1-and C3 were further confirmed by X-ray diffraction. At the same time, the inhibitory activity of the compounds on human hepatoma cells (HepG2), human gastric cancer cells (MGC803) and human esophageal cancer cells (EC109) was determined. The synthetic route of a target compound, as shown in Scheme1.
【學(xué)位授予單位】:鄭州大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】:碩士
【學(xué)位授予年份】:2014
【分類(lèi)號(hào)】:R914;O626

【二級(jí)參考文獻(xiàn)】

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本文編號(hào):2069202

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