本文選題：抗結(jié)核藥 + 異煙肼�。� 參考：《中國(guó)脊柱脊髓雜志》2015年05期

【摘要】：目的 :制備復(fù)合異煙肼(H)、利福平(R)、吡嗪酰胺(Z)的聚乳酸-羥基乙酸(HRZ/PLGA)緩釋微球,觀察其理化性質(zhì)和體外緩釋特性。方法:以PLGA(450mg)為載體,避光條件下稱取H(40mg)、R(60mg)、Z(125mg),采用復(fù)乳-溶劑揮發(fā)法制備HRZ/PLGA緩釋微球,應(yīng)用掃描電鏡觀察微球的形態(tài)特征;應(yīng)用高效液相色譜法(HPLC)測(cè)定其載藥量、包封率;采用溶出法、HPLC于3h、6h、12h、1d、2d、3d、6d、9d、12d、15d、20d、25d、30d、40d、50d測(cè)定H、R、Z三種藥物的濃度,觀察其是否均大于10倍最低抑菌濃度(MIC),計(jì)算其日均釋藥率、累計(jì)釋藥率。結(jié)果:HRZ/PLGA微球在電鏡下觀察呈圓球形,平均粒徑為10.3±4.7μm;H、R、Z三種藥物的載藥量分別為(18.02±0.36)%、(22.46±0.24)%、(21.68±0.37)%,包封率分別為(54.79±1.13)%、(72.35±0.39)%、(67.21±0.68)%;體外緩釋試驗(yàn)顯示微球緩釋前12d左右,三種藥物的累計(jì)緩釋度均超過(guò)了50%,日均釋藥率分別為5.05%、4.89%、6.86%;第12天后三藥的緩釋基本趨于穩(wěn)定,日均釋藥率分別為0.17%、0.26%、0.16%;三種藥物緩釋到50d時(shí)均大于10倍MIC。結(jié)論:HRZ/PLGA微球具有優(yōu)良的載藥及藥物緩釋效果,是一種理想的復(fù)合抗結(jié)核藥物緩釋系統(tǒng)。
[Abstract]:Aim: to prepare composite isoniazid (H), rifampicin (R) and pyrazinamide (Z) polylactic acid-glycolic acid (HRZ / PLGA) sustained release microspheres and observe their physicochemical properties and in vitro sustained release properties. Methods: using 450mg as carrier, H (40mg) R (60mg) Z (125mg) was used to prepare HRZ / PLGA sustained-release microspheres by means of compound emulsion and solvent volatilization. The morphological characteristics of the microspheres were observed by scanning electron microscope (SEM), and the drug loading and encapsulation efficiency were determined by high performance liquid chromatography (HPLC). HPLC was used to determine the concentrations of three drugs, HG RZ, at 3h, 6h, 12h, 12h, 1d, 3d, 3d, 6d, 9d, 12d, 15d, 20d, 25d, 30d, 30d, 40d, 50d, to observe whether they were all more than 10 times the minimum inhibitory concentration (MIC), to calculate their daily average release rate, and to calculate the cumulative drug release rate. Results the microspheres of HRZ / PLGA microspheres were spherical under electron microscope, with an average particle size of 10.3 鹵4.7 渭 m, and the drug loading amounts of the three drugs were (18.02 鹵0.36), (22.46 鹵0.24), (21.68 鹵0.37), respectively, and the entrapment rates were (54.79 鹵1.13), (72.35 鹵0.39), (67.21 鹵0.68), respectively. The accumulative sustained-release degree of the three drugs exceeded 50 and the daily average drug release rate was 5.05 and 4.896.86 respectively. After the 12th day, the sustained release rate of the three drugs tended to be stable, the daily average drug release rate was 0.17 ~ 0.26 and 0.16, respectively, and the three drugs were more than 10 times at 50 days. Conclusion the microspheres of w HRZ / P PLGA have excellent drug delivery and drug delivery effect, and are an ideal drug delivery system for antituberculotic drugs.
【作者單位】： 寧夏醫(yī)科大學(xué)研究生院;美國(guó)南佛羅里達(dá)大學(xué)藥學(xué)院;寧夏醫(yī)科大學(xué)總醫(yī)院脊柱骨科;寧夏醫(yī)科大學(xué)總醫(yī)院創(chuàng)傷骨科;寧夏醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金項(xiàng)目(代碼:81360275) 寧夏自然科學(xué)基金項(xiàng)目(代碼:NZ13131) 寧夏醫(yī)科大學(xué)基金項(xiàng)目(代碼:XT20)
【分類號(hào)】：R943

【參考文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：2067377