發(fā)布時(shí)間：2018-06-25 18:27

  本文選題：-氟--三氟甲基吡啶 + 放射性同位素��； 參考：《中國藥理學(xué)與毒理學(xué)雜志》2017年06期

【摘要】：目的研究2-氟-6-三氟甲基吡啶(JJBD)在大鼠體內(nèi)的吸收、分布和排泄。方法采用放射性同位素14C標(biāo)記JJBD,單次ig給予SD大鼠[14C]JJBD 10和100 mg·kg-1(放射性劑量均為3.7 GBq·kg-1),用液體閃爍計(jì)數(shù)分析儀(LSC)測定大鼠血漿、組織、膽汁、糞便、尿液和籠具清洗液等樣品的總放射性,用Win Nonlin軟件按非房室模型計(jì)算毒代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。結(jié)果 SD大鼠單次ig給予JJBD 10和100 mg·kg-1的曲線下面積(AUC(0-t))分別為22 548±1579和(203 395±27 586)h·μg Eq.·L~(-1);半衰期(t1/2)分別為15.8±1.0和(14.1±0.9)h;達(dá)峰時(shí)間(Tmax)分別為4.0±3.0和(6.0±5.0)h;峰值濃度(Cmax)分別為1450±355和(7776±1703)μg·Eq.·L~(-1)。JJBD主要分布于脂肪、肝、腎和胃腸道中,大部分組織在染毒后4 h JJBD達(dá)到峰濃度,在肌肉、胸腺、全腦、性腺和脾中未見JJBD分布。染毒后0~168 h,JJBD主要從尿液排出,占染毒量的43.1%;部分從糞便排泄,占染毒量的29.7%;籠具沖洗液占染毒量的9.97%。0~72 h大鼠膽汁的總排泄量占染毒量的28.1%。結(jié)論單次ig給予SD大鼠JJBD后,JJBD能夠快速吸收入血,緩慢消除,不存在蓄積風(fēng)險(xiǎn);JJBD在大鼠體內(nèi)分布較廣泛,但在腦中未檢出,無法通過血腦屏障;大部分JJBD可經(jīng)糞尿排泄。
[Abstract]:The total radioactivity of JJBD was measured by radioisotopic 14C labeled JJBD and single ig administration of JJBD 10 and 100 mg 路 kg - 1 in rats . The peak concentration ( Cmax ) of JJBD was 43.1 % and ( 14.1 鹵 0.9 ) h , respectively .
【作者單位】： 沈陽化工研究院有限公司安全評(píng)價(jià)中心代謝與分析部;
【基金】：國家科技重大專項(xiàng)(2013ZX09302304)~~
【分類號(hào)】：R99

【參考文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：2067054