本文選題：甘油磷酸膽堿 + 阿爾茨海默病��； 參考：《中國(guó)新藥雜志》2015年04期

【摘要】：目的:改進(jìn)L-α-甘油磷酸膽堿(L-α-GPC)的合成工藝,提高合成收率。方法:以D-甘露糖醇為原料,經(jīng)縮酮化、氧化、還原制得D-亞異丙基甘油,再與2-氯-2-氧-1,3,2-環(huán)氧磷戊烷進(jìn)行酯化反應(yīng),然后用三甲胺進(jìn)行氨化,最后水解除去丙叉基得目標(biāo)化合物L(fēng)-α-甘油磷酸膽堿(L-α-GPC)。結(jié)果:總收率從9.5%提高到38.6%(以D-甘露糖醇計(jì)),目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)元素分析,IR,1HNMR,13C-NMR和MS譜等確證。結(jié)論:通過(guò)對(duì)L-α-甘油磷酸膽堿的合成的改進(jìn),把傳統(tǒng)的軟磷脂水解提取工藝用化學(xué)合成法來(lái)代替,提高了收率,降低了成本,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
[Abstract]:Objective: to improve the synthesis process of L-偽-glycerophosphate choline (L-偽 -GPC) and improve the yield. Methods: D- isopropyl glycerol was synthesized from D- mannol by Ketal reaction, oxidation and reduction. D- isopropyl glycerol was synthesized by esterification with 2-chloro-2-oxo-3-trioxy-3-epoxyphosphopentane, and then aminated with trimethylamine. Finally, the target compound L- 偽 -glycerophosphate choline (L- 偽 -GPC) was obtained by hydrolysis. Results: the total yield was increased from 9.5% to 38.6% (based on D-mannol). The structure of the target compound was confirmed by elemental analysis, IR 1H N MRN 13C-NMR and MS spectra. Conclusion: by improving the synthesis of L- 偽 -glycerophosphate choline, the traditional hydrolysis and extraction process of soft phospholipid is replaced by chemical synthesis method, which improves the yield, reduces the cost and is suitable for industrial production.
【作者單位】： 北京雙鷺?biāo)帢I(yè)股份有限公司;北京嘉林藥業(yè)有限公司;
【分類號(hào)】：R914.5

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本文編號(hào)：2064898