氚標記鹽酸川丁特羅的合成和大鼠口服后排泄動力學(英文)
本文選題:氚標記 + 川丁特羅。 參考:《中國藥理學與毒理學雜志》2015年05期
【摘要】:目的探討大鼠口服放射性氚標記鹽酸川丁特羅([3H]SPFF)后經尿、糞和膽汁的排泄動力學特征。方法采用化學法合成[3H]SPFF,并進行放化純度鑒定。糞尿排泄實驗觀察SD大鼠經口45.5 MBq·kg-1(1 mg·kg-1)給藥后168 h內經尿和糞累積放射性排出率。膽汁排泄實驗觀察膽汁引流模型大鼠給藥后,72 h內膽汁累積放射性排出率。HPLC-放射性檢測法鑒定單只大鼠尿和膽汁中放射性成分組成。結果化學法合成獲得5 m L[3H]SPFF甲醇溶液(比活度403 GBq·g-1),化學純度96%,放化純97%。糞尿排泄實驗的結果表明,經口給藥后,SD大鼠體內放射性物質經泌尿系統(tǒng)排出較快,168 h經尿糞累積排出率達84.74%,其中尿回收56.63%,糞回收28.10%。膽汁排泄實驗顯示,給藥后3 d,經膽汁放射性累積排出率為29.3%。放射性組成分析結果顯示,單只SD大鼠給藥后72 h尿液中累積總放射性排出量占給藥量的48.61%,其中原型占4.71%,產物占42.62%。72 h膽汁中累積總放射性排出量占給藥量的28.14%,其中原型占9.51%,產物占18.63%。結論大鼠經口鹽酸川丁特羅后吸收完全,主要經尿液以代謝物形式排泄。
[Abstract]:......
【作者單位】: 軍事醫(yī)學科學院毒物藥物研究所;
【基金】:The project supported by National Science and Technology Major Project(2014ZX09507-009-021);National Science and Technology Major Project(2012ZX09301003-001-007)~~
【分類號】:R914;R965
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