本文選題：氚標(biāo)記 + 川丁特羅　； 參考：《中國藥理學(xué)與毒理學(xué)雜志》2015年05期

【摘要】：目的探討大鼠口服放射性氚標(biāo)記鹽酸川丁特羅([3H]SPFF)后經(jīng)尿、糞和膽汁的排泄動力學(xué)特征。方法采用化學(xué)法合成[3H]SPFF,并進(jìn)行放化純度鑒定。糞尿排泄實驗觀察SD大鼠經(jīng)口45.5 MBq·kg-1(1 mg·kg-1)給藥后168 h內(nèi)經(jīng)尿和糞累積放射性排出率。膽汁排泄實驗觀察膽汁引流模型大鼠給藥后,72 h內(nèi)膽汁累積放射性排出率。HPLC-放射性檢測法鑒定單只大鼠尿和膽汁中放射性成分組成。結(jié)果化學(xué)法合成獲得5 m L[3H]SPFF甲醇溶液(比活度403 GBq·g-1),化學(xué)純度96%,放化純97%。糞尿排泄實驗的結(jié)果表明,經(jīng)口給藥后,SD大鼠體內(nèi)放射性物質(zhì)經(jīng)泌尿系統(tǒng)排出較快,168 h經(jīng)尿糞累積排出率達(dá)84.74%,其中尿回收56.63%,糞回收28.10%。膽汁排泄實驗顯示,給藥后3 d,經(jīng)膽汁放射性累積排出率為29.3%。放射性組成分析結(jié)果顯示,單只SD大鼠給藥后72 h尿液中累積總放射性排出量占給藥量的48.61%,其中原型占4.71%,產(chǎn)物占42.62%。72 h膽汁中累積總放射性排出量占給藥量的28.14%,其中原型占9.51%,產(chǎn)物占18.63%。結(jié)論大鼠經(jīng)口鹽酸川丁特羅后吸收完全,主要經(jīng)尿液以代謝物形式排泄。
[Abstract]:......
【作者單位】： 軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所;
【基金】：The project supported by National Science and Technology Major Project(2014ZX09507-009-021);National Science and Technology Major Project(2012ZX09301003-001-007)~~
【分類號】：R914;R965

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本文編號：2016101