本文選題：新化合物 + B��； 參考：《中國藥學(xué)雜志》2015年20期

【摘要】：目的研究化合物1487B對腫瘤壞死因子-α(TNF-α)的作用,探討其抗炎機制。方法利用熒光標記底物,檢測在不同濃度化合物1487B作用下,THP-1細胞中腫瘤壞死因子-α轉(zhuǎn)化酶(TACE)的活性;采用實時定量PCR法,分析腫瘤壞死因子-α的轉(zhuǎn)錄水平;利用酶聯(lián)免疫吸附實驗及免疫印跡,測定腫瘤壞死因子-α的分泌表達水平。結(jié)果在THP-1細胞中,1487B對胞內(nèi)TACE酶活性有一定的抑制作用,實時定量PCR檢測1487B可降低腫瘤壞死因子-α轉(zhuǎn)錄,且呈明顯的劑量依賴性;免疫印跡及酶聯(lián)免疫吸附實驗檢測終濃度為50、100、200μmol·L-1的1487B作用THP-1細胞后,腫瘤壞死因子-α前體的表達減少63%(P0.01)、72%(P0.01)、67%(P0.01),腫瘤壞死因子-α的分泌水平降低24%(P0.05)、31%(P0.01)、70%(P0.001)。結(jié)論 1487B通過抑制THP-1細胞胞內(nèi)TACE酶活性和腫瘤壞死因子-α轉(zhuǎn)錄,減少腫瘤壞死因子-α生成,本實驗初步闡明了化合物1487B的抗炎機制,為其進一步應(yīng)用奠定了基礎(chǔ)。
[Abstract]:Objective to study the effect of compound 1487B on tumor necrosis factor- 偽 (TNF- 偽) and its anti-inflammatory mechanism. Methods the activity of tumor necrosis factor- 偽 invertase (TNF- 偽) in THP-1 cells was detected by fluorescence labeled substrates, and the transcription level of TNF- 偽 was analyzed by real-time quantitative PCR. The secretory expression of tumor necrosis factor-偽 was determined by enzyme linked immunosorbent assay (Elisa) and Western blot. Results the activity of TACE in THP-1 cells was inhibited by 1487B, and the expression of tumor necrosis factor- 偽 was decreased by real-time quantitative PCR in a dose-dependent manner. Immunoblotting and enzyme-linked immunosorbent assay (Elisa) showed that the expression of tumor necrosis factor- 偽 precursor in THP-1 cells was decreased by 50100200 渭 mol L-1 1487B, and the expression of tumor necrosis factor- 偽 precursor was reduced by 63% P0.01P0.01 + 77.01%, and the secretion level of TNF- 偽 was decreased by P0.0531P0.01P0.001 ~ (-1). Conclusion 1487B can reduce the production of tumor necrosis factor- 偽 by inhibiting the activity of TACE and the transcription of tumor necrosis factor- 偽 in THP-1 cells. In this study, the anti-inflammatory mechanism of compound 1487B was preliminarily elucidated, which laid a foundation for its further application.
【作者單位】： 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所 衛(wèi)生部抗生素生物工程重點實驗室;
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項目(31070086) 北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院協(xié)和青年科研基金資助項目(33320140093)
【分類號】：R96

【共引文獻】

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本文編號：2008767