本文選題：喹唑琳酮 + 查爾酮��； 參考：《延邊大學(xué)》2014年碩士論文

【摘要】：目的：由于人們對(duì)抗菌藥的使用不當(dāng),使得耐藥菌層出不窮,作為藥物研究對(duì)象,尋找到對(duì)臨床耐藥菌有效的化合物意義重大。 方法：首先采用結(jié)構(gòu)拼合原理設(shè)計(jì),合成了化合物1-29,然后模仿含有烯酮結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)變成嘧啶硫酮的思想設(shè)計(jì)合成了化合物3a-t和化合物4a-t。采用常規(guī)合成方法合成了所有化合物,并采用氫譜,碳譜進(jìn)行了結(jié)構(gòu)確證。采用臨床藥敏篩選方法篩選出9種耐藥菌,采用TCC比色法將所有化合物進(jìn)行了抗多藥耐藥菌的活性篩選。 結(jié)果：最終合成了化合物69個(gè),經(jīng)過藥理活性測(cè)定,化合物1-29展示出良好的抗多藥耐藥菌活性,很多化合物最低抑菌濃度在0.5μg/ml,其中化合物3,6和21對(duì)革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性菌同樣有效,化合物14可以同時(shí)對(duì)抗四種菌,我們所采用的菌株都是在臨床患者身上取得并經(jīng)過培養(yǎng)和鑒定的,因此我們篩選出的這些化合物表現(xiàn)出良好的抗菌活性體現(xiàn)出這些化合物的藥用價(jià)值。很多化合物的抗菌效果優(yōu)于臨床現(xiàn)行用藥氨曲南和頭孢他汀。然而,嘧啶-2-硫酮類化合物活性較差,兩個(gè)系列40個(gè)化合物中,沒有一個(gè)化合物的最低抑菌濃度在0.5ug/ml以下。推測(cè)主要原因是化合物的溶解性較差所致。 結(jié)論：經(jīng)過2步,3步反應(yīng)獲得69個(gè)化合物,這些化合物全部經(jīng)過氫譜和碳譜結(jié)構(gòu)確證,抗菌活性篩選證實(shí)多個(gè)化合物抗菌活性良好,尤其是化合物14值得進(jìn)一步研究與開發(fā)。
[Abstract]:Objective: due to the improper use of antimicrobial agents, drug-resistant bacteria emerge in endlessly. It is of great significance to find effective compounds for clinical drug-resistant bacteria as the object of drug research. Methods: firstly, the principle of structural assembly was used to design the drug resistant bacteria. Compounds 1-29 were synthesized, and then the compounds 3a-t and 4a-t were synthesized by imitating the idea of transforming the structure of ketene to pyrimidine thione. All the compounds were synthesized by conventional synthesis method, and their structures were confirmed by hydrogen and carbon spectra. Nine strains of drug-resistant bacteria were screened by clinical drug sensitivity screening, and all compounds were screened by TCC colorimetry. Results: finally, 69 compounds were synthesized and determined by pharmacological activity. Compounds 1-29 showed good antimicrobial activity. The minimum inhibitory concentration of many compounds was 0.5 渭 g / ml. Compounds 3 and 21 were equally effective against Gram-positive and Gram-negative bacteria, and compound 14 could be used against four strains at the same time. The strains we used were obtained from clinical patients and were cultured and identified, so the compounds we screened showed good antibacterial activity and showed the medicinal value of these compounds. The antimicrobial efficacy of many compounds is superior to that of aztreonam and cefstatatin. However, the activity of pyrimidine-2-thione compounds was poor, and none of the 40 compounds in the two series had a minimum inhibitory concentration below 0.5ug/ml. Conclusion: 69 compounds were obtained by two steps and three steps reaction, all of them were confirmed by hydrogen spectrum and carbon spectrum structure, and the antimicrobial activity screening proved that many compounds had good antibacterial activity. In particular, compound 14 is worthy of further study and development.
【學(xué)位授予單位】：延邊大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2014
【分類號(hào)】：R914

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本文編號(hào)：2007948