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PhIO介導(dǎo)氧化合成2-三氟乙氧基-2H-氮雜丙烯啶化合物新方法

發(fā)布時(shí)間:2018-06-11 22:01

  本文選題:2H-氮雜丙烯啶 + 亞碘酰苯。 參考:《天津大學(xué)》2014年碩士論文


【摘要】:氮雜丙烯啶類化合物是有機(jī)界中一類重要的化合物,同時(shí),也是自然界中存在的最小的一類含氮的不飽和三元環(huán)狀化合物。這類化合物存在于許多具有生物活性的天然產(chǎn)物中,更是許多有機(jī)合成中的重要的中間體。大部分的氮雜丙烯啶類的化合物是從金色鏈球菌中提取分離出來的。此外,含氟的化合物表現(xiàn)出越來越多的生物活性,已成為藥物合成中一類重要的官能團(tuán)。近些年來,對(duì)于具有生物活性的氮雜丙烯啶類化合物的合成,以及化合物氟化的研究也得到了化學(xué)家們越來越多的關(guān)注。本課題為合成2H-氮雜丙烯啶類化合物以及含氟化合物提供了一種新方法。 近些年來,高價(jià)碘試劑以其獨(dú)特氧化性而廣泛的應(yīng)用在構(gòu)建C C鍵,C O鍵以及C N鍵方面,發(fā)展了新的構(gòu)建雜環(huán)化合物的方法。本論文主要對(duì)由α-非取代的烯胺構(gòu)建氮雜丙烯啶類化合物的合成方法進(jìn)行研究,,主要包括以下幾個(gè)方面: 1.基于對(duì)文獻(xiàn)的調(diào)研以及對(duì)本課題組中前人研究工作的總結(jié),我們提出了一種通過亞碘酰苯、三氟乙醇和α-非取代的烯胺反應(yīng)制備氮雜丙烯啶類化合物的新方法。 2.在最優(yōu)條件下,合成了一系列的2-三氟乙氧基-2H-氮雜丙烯啶類化合物,考察了底物上帶有的不同取代基對(duì)反應(yīng)的影響。 3.我們將溶劑三氟乙醇換成其他的普通的醇如甲醇,叔丁醇,繼續(xù)探索本方法的應(yīng)用范圍。 4.此外,我們還初步探索了該類化合物的應(yīng)用問題,基于本課題組去年發(fā)表的一篇文章,我們將三元環(huán)的2H-三氟乙氧基-氮雜丙烯啶類化合物進(jìn)一步高效的制備成五元環(huán)的異惡唑類的化合物。 5.基于對(duì)文獻(xiàn)的總結(jié)以及對(duì)重要的反應(yīng)中間體的捕獲,我們提出了最可能的反應(yīng)機(jī)理。
[Abstract]:In recent years , the synthesis of azaspidin compounds with biological activity has become an important functional group in many organic synthesis . In recent years , the research on synthesis of aziridinyl compounds with biological activity has become an important functional group in the synthesis of drugs .

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本文編號(hào):2006848

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