本文選題：甲磺酸羅哌卡因 + 微球��； 參考：《中國新藥雜志》2015年10期

【摘要】：目的:制備甲磺酸羅哌卡因微球,建立甲磺酸羅哌卡因微球的加速釋放度試驗方法。方法:采用S/O/W法制備甲磺酸羅哌卡因微球,通過考察振搖頻率、溫度和釋放介質p H對甲磺酸羅哌卡因微球釋藥速度的影響,確定體外加速釋放的條件,通過評價加速與長期釋放度的相關性,建立甲磺酸羅哌卡因微球的體外加速釋放方法。結果:微球外觀圓整,表面光滑,無黏連。F1批及F2批的平均粒徑分別為(12.06±0.45)和(15.11±0.79)μm,載藥量分別為(17.86±0.38)%和(23.62±0.15)%;包封率分別為(50.46±0.63)%和(66.74±0.31)%。振搖頻率和釋放介質的p H對微球的釋藥速率影響不大,溫度的提高可顯著加快藥物的釋放。結果表明,以p H 7.4磷酸鹽緩沖液為釋放介質,在100 r·min-1和程序升溫條件下,加速釋放度與長期釋放度數(shù)據(jù)之間具有良好的非線性相關(r=0.988 0)。結論:加速釋放度試驗可用于快速評價甲磺酸羅哌卡因微球的釋藥特性。
[Abstract]:Objective: to prepare the microspheres of Ropivacaine Mesylate and establish the test method for the accelerated release of Ropivacaine Mesylate microspheres. Methods: Ropivacaine Mesylate microspheres were prepared by S/O/W method. The effects of the vibration frequency, temperature and the release medium P H on the release rate of ropivacaine microspheres were determined, and the conditions for the accelerated release in vitro were determined. The accelerated release method of Ropivacaine Mesylate microspheres was established. Results: the surface of microspheres was round and smooth, the average particle size of.F1 batch and F2 batch was (12.06 + 0.45) and (15.11 + 0.79) mu m respectively, the drug loading was (17.86 + 0.38)% and (23.62 + 0.15)% respectively, and the encapsulation efficiency was 50.4. 6 + 0.63% and (66.74 + 0.31)%. The vibration frequency and P H of the release medium have little effect on the release rate of the microspheres. The increase of temperature can significantly accelerate the release of the drug. The results show that the P H 7.4 phosphate buffer solution is the release medium, and the accelerated release and the long-term release data are good between the 100 R / min-1 and the programmed temperature. Nonlinear correlation (r=0.988 0). Conclusion: the accelerated release test can be used to rapidly evaluate the release characteristics of Ropivacaine Mesylate.
【作者單位】： 湖北科技學院藥學院;軍事醫(yī)學科學院毒物藥物研究所;
【基金】：國家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項(2012ZX09301003-001-009)
【分類號】：R943

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本文編號：2005430