本文選題：雙醋瑞因 + 藥代動(dòng)力學(xué)　； 參考：《中成藥》2017年11期

【摘要】：目的考察雙醋瑞因在小鼠角膜中的藥代動(dòng)力學(xué)行為。方法將2%雙醋瑞因滴眼液?jiǎn)未蔚稳胄∈箅p眼結(jié)膜囊,分別于滴眼后5、15、30、45、60、90、120、150、180 min處死動(dòng)物,取角膜,HPLC法測(cè)定角膜中雙醋瑞因代謝產(chǎn)物大黃酸含有量。結(jié)果各個(gè)時(shí)間點(diǎn)小鼠角膜中均未檢測(cè)到雙醋瑞因,而是其活性產(chǎn)物大黃酸。給藥后5 min,角膜中大黃酸含有量最高,為(143.59±2.37)μg/g,之后逐漸下降。角膜組織中藥物濃度半衰期為(0.86±0.06)h,達(dá)到最大藥物質(zhì)量濃度所需時(shí)間為5 min(0.08 h),最大藥物質(zhì)量濃度為(143.59±19.61)μg/g。結(jié)論雙醋瑞因滴眼液能夠透過(guò)角膜上皮到達(dá)小鼠角膜,并完全轉(zhuǎn)化為大黃酸,具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特征。
[Abstract]:Objective to investigate the pharmacokinetics of diacetate in the cornea of mice. Methods 2% diacetate eye drops were injected into the binocular conjunctival sac of mice, and the animals were killed at 51530U 45.60120150180 min after dropping, and the content of Rhein, the metabolite of diacetate, was determined by HPLC. Results Diacetate was not detected in the cornea of mice at all time points, but was the active product of Rhein. The content of Rhein in cornea was the highest (143.59 鹵2.37) 渭 g / g at 5 min after administration, and then decreased gradually. The half-life of drug concentration in corneal tissue was 0.86 鹵0.06h. the time to reach the maximum drug concentration was 5 min(0.08 hU, and the maximum drug concentration was 143.59 鹵19.61 渭 g / g. Conclusion diacetate eye drops can reach the cornea of mice through corneal epithelium and be transformed into Rhein completely, which has good pharmacokinetic characteristics.
【作者單位】： 鄭州大學(xué)人民醫(yī)院/河南省人民醫(yī)院眼科河南省立眼科醫(yī)院/河南省眼科研究所;河南省口岸食品檢驗(yàn)檢測(cè)所;新鄉(xiāng)醫(yī)學(xué)院;
【基金】：河南省科技創(chuàng)新人才計(jì)劃項(xiàng)目(144100510015) 河南省醫(yī)學(xué)科技攻關(guān)計(jì)劃項(xiàng)目(201203171) 河南省自然科學(xué)基金項(xiàng)目(162300410163)
【分類號(hào)】：R965

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本文編號(hào)：1985993