本文選題：亞微乳 + 紫杉醇��； 參考：《沈陽(yáng)藥科大學(xué)學(xué)報(bào)》2016年12期

【摘要】：目的采用Box-Behnken效應(yīng)面法對(duì)紫杉醇亞微乳的處方進(jìn)行優(yōu)化從而制備具有穩(wěn)定性良好的亞微乳。方法分別以中鏈油質(zhì)量分?jǐn)?shù)(X1)、磷脂質(zhì)量分?jǐn)?shù)(X2)、F68質(zhì)量分?jǐn)?shù)(X3)、油酸質(zhì)量分?jǐn)?shù)(X4)4個(gè)因素作為考察因素,以包封率和粒徑為評(píng)價(jià)指標(biāo),采用4因素3水平Box-Behnken效應(yīng)面設(shè)計(jì)法篩選SME/PTX的最優(yōu)處方。采用透析法測(cè)定藥物的體外釋放行為,采用MTT法測(cè)定亞微乳對(duì)于腫瘤細(xì)胞的細(xì)胞毒性。結(jié)果最優(yōu)處方工藝條件為X1=12.70,X2=1.95,X3=0.43,X4=0.05,根據(jù)最優(yōu)處方制備的亞微乳的包封率和粒徑與預(yù)測(cè)值存在較小的偏差,證明本方法可用于亞微乳的處方優(yōu)化。在體外釋放實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明紫杉醇亞微乳具有明顯的緩釋行為。MTT實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明紫杉醇亞微乳對(duì)MCF-7和Hep G2細(xì)胞的細(xì)胞毒性對(duì)比原料藥組顯著增強(qiáng)。結(jié)論Box-Behnken效應(yīng)面法可用于優(yōu)化制備紫杉醇亞微乳。
[Abstract]:Aim to optimize the formulation of paclitaxel microemulsion by Box-Behnken effect surface method. Methods four factors, I. e., middle chain oil mass fraction (X _ (1), phospholipid mass fraction (X _ (2) F _ (68) and oleic acid mass fraction (X _ (4) were used as test factors, and the entrapment efficiency and particle size were used as evaluation indexes. The optimal formulation of SME/PTX was selected by 4 factor 3 level Box-Behnken effect surface design method. The in vitro release behavior of the drug was determined by dialysis and the cytotoxicity of submicroemulsion to tumor cells was determined by MTT assay. Results the optimum conditions of formulation were X1X 12.70 X _ 2X _ 2H _ (1.95) X _ (3) C _ (3) C _ (0.4) X _ (4) O _ (0.05). There was a small deviation between the encapsulation efficiency and particle size and the predicted value according to the optimum formulation. It was proved that this method could be used to optimize the formulation of sub-microemulsion. The results of in vitro release test showed that paclitaxel submicron emulsion had obvious slow-release behavior. The results showed that the cytotoxicity of paclitaxel submicron emulsion to MCF-7 and Hep G2 cells was significantly increased compared with that of raw drug group. Conclusion Box-Behnken effect surface method can be used to optimize the preparation of paclitaxel submicron emulsion.
【作者單位】： 沈陽(yáng)醫(yī)學(xué)院附屬中心醫(yī)院干部保健科;牡丹江醫(yī)院附屬紅旗醫(yī)院腫瘤科;沈陽(yáng)藥科大學(xué)藥學(xué)院;沈陽(yáng)醫(yī)學(xué)院附屬中心醫(yī)院藥劑科;
【基金】：沈陽(yáng)市科技計(jì)劃項(xiàng)目(F15-139-9-06;F15-199-1-24)
【分類(lèi)號(hào)】：R943;R96

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本文編號(hào)：1975089