萜烯類化合物對吲哚美辛脂質(zhì)體凝膠透皮吸收的影響
本文選題:吲哚美辛 + 脂質(zhì)體凝膠; 參考:《中國新藥雜志》2017年16期
【摘要】:目的:制備吲哚美辛脂質(zhì)體凝膠,考察不同吸收促進劑對其體外透皮吸收的影響。方法:以卡波姆作為凝膠基質(zhì),采用薄膜分散法制備脂質(zhì)體,分別考察磷脂和膽固醇的比例、藥物和磷脂的比例對吲哚美辛包封率的影響,優(yōu)化并選擇最佳處方;采用立式改良Franz擴散池,研究萜烯類化合物對吲哚美辛脂質(zhì)體凝膠體外透皮吸收的影響。結(jié)果:磷脂/膽固醇(SPC/CH)及藥物/磷脂的最佳比例分別為6∶1和1∶30。凝膠基質(zhì)為4%卡波姆,最佳透皮吸收促進劑為2.5%葑酮,吲哚美辛脂質(zhì)體凝膠的累積滲透量Q24達到(198.36±15.78)μg·cm~(-2),穩(wěn)態(tài)透皮速率(JS)為(7.93±3.01)μg·cm~(-2)·h~(-1)。結(jié)論:2.5%葑酮對吲哚美辛脂質(zhì)體凝膠的促滲作用良好,為今后開發(fā)經(jīng)皮給藥制劑提供理論基礎(chǔ)。
[Abstract]:Aim: to prepare indomethacin liposome gel and investigate the effect of different absorption enhancers on its transdermal absorption in vitro. Methods: liposomes were prepared by membrane dispersion method with Carbomer as gel matrix. The effects of the ratio of phospholipid to cholesterol and the ratio of drug to phospholipid on the entrapment efficiency of indomethacin were investigated. The effect of terpenes on the transdermal absorption of indomethacin liposome gel in vitro was studied by using a vertical modified Franz diffusion cell. Results: the optimum ratios of phospholipid / cholesterol SPC / Ch and drug / phospholipid were 6:1 and 1: 30 respectively. The gel matrix was 4% carbomer, the optimal transdermal absorption promoter was 2.5% fenchone, the cumulative permeation capacity Q24 of indomethacin liposome gel was up to 198.36 鹵15.78 渭 g / cm ~ (-2) C ~ (-2), and the steady-state penetration rate was 7.93 鹵3.01 渭 g 路cm ~ (-2) 路h ~ (-1) 路h ~ (-1). Conclusion the effect of 2.5% fenchone on the permeation of indomethacin liposome gel is good, which provides a theoretical basis for the development of transdermal drug delivery preparations in the future.
【作者單位】: 吉林醫(yī)藥學(xué)院;
【基金】:國家自然科學(xué)基金項目(31572262) 吉林省科技發(fā)展計劃項目(20160414050GH):吲哚美辛凝膠的微針制備研究
【分類號】:R943
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,本文編號:1933048
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