本文選題：喹諾酮類藥物 + 作用機制��； 參考：《中國畜牧獸醫(yī)》2017年09期

【摘要】：喹諾酮類藥物(quinolones,QLs)是一類化學合成的抗菌藥物,曾在世界范圍內廣泛應用于臨床細菌病的治療。其作用靶點為細菌DNA螺旋酶和拓撲異構酶,形成藥—酶-DNA三元復合體,阻止蛋白質合成,從而達到抑菌效果。目前,通過對許多三元復合體的晶體結構解析,以及非催化鎂離子模型的建立,進一步合理地解釋了喹諾酮類藥物活性受到影響的現(xiàn)象。臨床常見致病菌對喹諾酮類藥物產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象的機理研究較多,主要是基因突變、膜對藥物的通透性改變及質粒介導的喹諾酮耐藥性(PMQR)3個方面。文章主要對喹諾酮類藥物的作用機制和細菌耐藥機理進行綜述,以期為后期喹諾酮類藥物結構優(yōu)化提供更多的信息支持。
[Abstract]:Quinolones are a class of chemically synthesized antimicrobial agents, which have been widely used in the treatment of clinical bacterial diseases worldwide. Its target sites are bacterial DNA helicase and topoisomerase to form drug-enzyme-DNA ternary complex to block protein synthesis and thus achieve bacteriostatic effect. At present, through the crystal structure analysis of many ternary complexes and the establishment of non-catalytic magnesium ion model, the phenomenon that the activity of quinolones is affected is further explained reasonably. The mechanism of resistance of common clinical pathogens to quinolones was studied in three aspects: gene mutation, membrane permeability change and plasmide-mediated resistance to quinolones (PMQR). In this paper, the mechanism of action and bacterial resistance of quinolones were reviewed in order to provide more information support for the structural optimization of quinolones.
【作者單位】： 中國農(nóng)業(yè)科學院蘭州畜牧與獸藥研究所農(nóng)業(yè)部獸藥創(chuàng)制重點實驗室;
【基金】：“十二五”國家科技支撐計劃項目(2015BAD1101) 國家現(xiàn)代農(nóng)業(yè)產(chǎn)業(yè)技術體系專項(CAR-38)
【分類號】：R978

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本文編號：1930516