本文選題：山竹醇 + Effenburger環(huán)化�。� 參考：《有機化學》2017年08期

【摘要】：山竹醇來源于印度藤黃,具有抗癌和抗炎活性.用烯丙基取代山竹醇結構中C(8)位置上的過大支鏈5-甲基-2-(1-甲基乙烯基)-4-己烯基,因為這個過大支鏈可能會影響山竹醇的生物活性和吸收度.以1,3-環(huán)己二酮為起始原料,經過Effenburger環(huán)化等一系列步驟得到關鍵橋環(huán)中間體(±)-1-羥基-5,5-二甲基-4,6-雙(3-甲基-丁-2-烯基)-二環(huán)[3.3.1]壬-2-烯-3,9-二酮(8),隨后通過五步反應得到8-烯丙基山竹醇,并用噻唑藍(MTT)法對其進行生物活性測試.研究結果表明,8-烯丙基garcinol對口腔鱗癌細胞具有顯著的抑制增殖作用.
[Abstract]:Carbenol, derived from the Indian vine, has anti-cancer and anti-inflammatory activities. The over large branched chain 5-methyl-2--1-methylvinyl-1-methylvinyl-4-hexenyl was replaced by allyl in the structure of carbenol because it may affect the bioactivity and absorption of carbenol. The starting material was 1: 3- cyclohexanedione. After a series of steps, such as Effenburger cyclization, the key bridged ring intermediates (鹵-1-hydroxy-5-dimethyl-5-dimethyl-6-dimethyl-3-methyl-butadienyl-dicyclic [3.3.1] non-2-ene-9-dione) were obtained by a series of steps, and then 8-allylsorbitol was obtained by five-step reaction. The bioactivity of thiazolyl blue was tested by MTT method. The results showed that 8 allyl garcinol could significantly inhibit the proliferation of oral squamous carcinoma cells.
【作者單位】： 常州大學制藥與生命科學學院;首都醫(yī)科大學附屬北京口腔醫(yī)院口腔醫(yī)學研究所;
【基金】：國家自然科學基金(Nos.21272029,81272982)資助項目~~
【分類號】：R914;R96

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本文編號：1928668