本文選題：紫杉醇 + 聚乙二醇-聚乳酸-聚-β-氨基酯��； 參考：《中國新藥雜志》2016年08期

【摘要】：目的:建立測定小鼠血液及各組織樣品中紫杉醇含量測定的HPLC方法,考察比較包載紫杉醇(paclitaxel,PTX)的聚乙二醇-聚乳酸-聚-β-氨基酯(PELA-PBAE)與聚乙二醇-聚乳酸(PELA)納米膠束在正常小鼠體內各組織的分布情況及藥動學參數(shù)。方法:采用尾靜脈注射法給予小鼠紫杉醇注射液(PTX injection)、PELA/PTX納米膠束和PELA-PBAE/PTX納米膠束,給藥量為5 mg·kg~(-1)(以紫杉醇計),比較其藥動學參數(shù)。結果:與紫杉醇注射液相比,2種納米膠束在小鼠體內的AUC增大,平均滯留時間延長,在血、肺中蓄積量增多,在心臟蓄積減少;與非p H敏感性紫杉醇納米膠束PELA/PTX相比,PELA-PBAE/PTX各藥動學參數(shù)沒有顯著變化。結論:聚-β-氨基酯的引入沒有改變原有膠束的優(yōu)異性能,同樣可以降低網狀內皮系統(tǒng)對膠束的吞噬,可提高紫杉醇的生物利用度、延長藥物的作用時間并降低紫杉醇的潛在心臟毒性。
[Abstract]:Objective: to establish a HPLC method for the determination of paclitaxel in blood and tissues of mice. The distribution and pharmacokinetic parameters of PELA-PBAE and PELA-PELA-PELA-loaded paclitaxellae containing paclitaxellae (PTX) micelles in normal mice were investigated. Methods: mice were injected with paclitaxel injection (PEL / PTX / PTX nanoparticles and PELA-PBAE/PTX nanoparticles) by tail vein injection at a dose of 5 mg / kg ~ (-1) (calculated by paclitaxel) and the pharmacokinetic parameters were compared. Results: compared with paclitaxel injection, the AUC of the two kinds of micelles in mice was increased, the mean retention time was prolonged, the accumulation in blood and lung was increased, and the accumulation in heart was decreased. Compared with non-pH-sensitive paclitaxel nano-micelle PELA/PTX, the pharmacokinetic parameters of PELA-PBAE / PTX were not significantly changed. Conclusion: the introduction of poly (尾 -aminoester) can not change the excellent properties of the original micelles, but also reduce the phagocytosis of the micelles in the reticular endothelial system and increase the bioavailability of paclitaxel. Prolongs the duration of the drug and reduces the potential cardiac toxicity of paclitaxel.
【作者單位】： 中國中醫(yī)藥科學院中藥研究所;北京中醫(yī)藥大學中藥學院;
【基金】：國家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項(2014ZX09304307001) 北京市自然科學基金(2152036)
【分類號】：R965

【相似文獻】

相關期刊論文 前10條

1 Peter Crome ,Robert J.Flanagan ,余自成;在老年人中進行藥動學研究的必要性[J];臨床藥學;1995年01期

2 王睿,方翼,耿美玉,李桂玲,辛現(xiàn)良,戚欣,柴棟,裴斐,郎森陽,秦筱梅,陳升杰,王乃東,管華詩;中國健康志愿者連續(xù)口服D-聚甘酯片藥動學研究[J];中國藥學雜志;2003年08期

3 陳海燕,何威;阿米卡星在老年呼吸系統(tǒng)感染患者體內的藥動學研究[J];中國藥房;2004年01期

4 文愛東;畢琳琳;羅曉星;賈艷艷;陳笑燕;張逸凡;;注射用鹽酸羅沙替丁醋酸酯在健康人體內的藥動學研究[J];中國新藥雜志;2006年18期

5 鄒豪;魯瑩;陳琰;馬光大;高中;鐘延強;;構建系統(tǒng)性藥動學實驗教學體系及實施體會[J];藥學實踐雜志;2007年02期

6 楊凌;陳志良;劉世霆;楊莉;;全氟丙烷人血白蛋白微球注射劑在試驗犬體內的藥動學研究[J];中國藥學雜志;2007年09期

7 張斌;汪華蓉;康紀平;李秋波;馮曉科;;碳水化合物對犬加替沙星藥動學的影響[J];中國藥房;2008年16期

8 朱運貴;趙靖平;張畢奎;張杰;;阿立哌唑片在中國健康志愿者體內的藥動學[J];中國醫(yī)院藥學雜志;2008年05期

9 張斌;汪華蓉;康紀平;李秋波;馮曉科;;脂質飲食對加替沙星藥動學的影響[J];中國藥房;2008年25期

10 趙俠;孫培紅;周穎;劉玉旺;陳凱;顧景凱;崔一民;;健康男性空腹和進食后口服愛地那非片的單次藥動學研究[J];中國新藥雜志;2008年19期

相關會議論文 前10條

1 張瀟;李蓉;劉明華;何兵;;維A酸在家兔體內的藥動學研究[A];《醫(yī)藥導報》第八屆編委會成立大會暨2009年度全國醫(yī)藥學術交流會和臨床藥學與藥學服務研究進展培訓班論文集[C];2009年

2 顏玲娣;劉軍;董華進;崔孟s，

本文編號：1909460