本文選題：小分子抗腫瘤藥 + 聚乙二醇化�。� 參考：《中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志》2015年09期

【摘要】：大多數(shù)小分子抗腫瘤藥水溶性差、體內(nèi)半衰期短、生物利用度低,經(jīng)聚乙二醇(PEG)修飾后能顯著改善藥物的水溶性、延長(zhǎng)體內(nèi)半衰期,并通過增強(qiáng)的滲透和滯留效應(yīng)提高對(duì)腫瘤組織的被動(dòng)靶向作用。本文簡(jiǎn)要介紹了PEG通過不同的連接臂與小分子藥物連接的途徑。通過查閱近年來(lái)國(guó)內(nèi)外相關(guān)文獻(xiàn),綜述了喜樹堿及其衍生物、多柔比星、紫杉醇其衍生物、巰嘌呤、順鉑、吉西他濱和藤黃酸等小分子抗腫瘤藥采用PEG修飾的研究現(xiàn)狀。
[Abstract]:Most small molecular antitumor drugs have poor water solubility, short half-life in vivo and low bioavailability. Modified with polyethylene glycol (PEG) can significantly improve the water solubility of the drug and prolong the half-life in vivo. The passive targeting effect on tumor tissue was enhanced by enhanced osmotic and retention effects. In this paper, we briefly introduce the way that PEG is connected with small molecule drugs through different connecting arms. In this paper, the research status of camptothecin and its derivatives, doxorubicin, paclitaxel derivatives, captopurine, cisplatin, gemcitabine and luteinic acid modified by PEG were reviewed.
【作者單位】： 中國(guó)藥科大學(xué)藥學(xué)院;上海脂肪乳劑工程技術(shù)研究中心;上海市生物醫(yī)藥科技產(chǎn)業(yè)促進(jìn)中心;
【基金】：衛(wèi)生部重大專項(xiàng):載藥脂肪乳劑關(guān)鍵技術(shù)研究(2013ZX09301302-2)
【分類號(hào)】：R979.1

【參考文獻(xiàn)】

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【共引文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：1904527