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苯丙烯酰胺類化合物的設(shè)計、合成及抗血小板聚集活性

發(fā)布時間:2018-05-17 08:44

  本文選題:苯丙烯酰胺 + 合成; 參考:《藥學(xué)學(xué)報》2017年01期


【摘要】:依據(jù)拼合原理,設(shè)計并合成了20個具有苯丙烯酰胺類結(jié)構(gòu)的化合物,其結(jié)構(gòu)均經(jīng)IR、~1H NMR、~(13)C NMR和MS確證。采用Bron比濁法測定了所有化合物對二磷酸腺苷(adenosine diphoshate,ADP)及花生四烯酸(arachidonic acid,AA)誘導(dǎo)的血小板聚集的抑制活性。初步藥理結(jié)果顯示,化合物6b、9b、9d和9h對AA誘導(dǎo)的血小板聚集具有較好的抑制作用;化合物6b、6d、6j、9b和9g對ADP誘導(dǎo)的血小板聚集具有較好的抑制作用。
[Abstract]:Based on the splicing principle, 20 compounds with benzacrylamide structure were designed and synthesized. The structures of these compounds were confirmed by 1H NMRN ~ (13) C NMR and Ms. Bron turbidimetry was used to determine the inhibitory activity of all compounds on platelet aggregation induced by adenosine diphoshate (ADP) and arachidonic acid (AA). The preliminary pharmacological results showed that compound 6bA9b 9d and 9h had better inhibitory effect on platelet aggregation induced by AA, and compounds 6bc6d 6jn9b and 9g had better inhibitory effect on platelet aggregation induced by ADP.
【作者單位】: 安徽中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院;安徽省中醫(yī)藥科學(xué)院藥物化學(xué)研究所;
【基金】:國家創(chuàng)新藥物孵化基地項(xiàng)目(2012ZX09401066)
【分類號】:R91;R914.5;R96

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本文編號:1900719

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