本文選題：抗腫瘤 + -丙烯胺基--去甲氧基格爾德霉素(-AAG)�。� 參考：《首都醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào)》2015年02期

【摘要】：目的制備一種新的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸-脂肪醇(Arg-Gly-Asp-Phe-fatty alcohol,RGDFOC12)與17-丙烯氨基-17-去甲氧基格爾德霉素(17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin,17-AAG)的脂質(zhì)體(RGDFOC12liposomes-loaded 17-AAG,RLAs)。方法采用薄膜分散-探頭超聲法制備;采用激光納米粒度儀、透射電鏡和掃描電鏡測(cè)定粒徑,Zeta電位和外觀形態(tài);采用動(dòng)態(tài)透析法測(cè)定藥物釋放;采用四甲基偶氮唑鹽〔3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide,MTT〕考察其對(duì)5種人腫瘤細(xì)胞株增生的抑制作用;通過(guò)瘤質(zhì)量、存活數(shù)、體質(zhì)量、臟器指數(shù)比評(píng)價(jià)其在小鼠體內(nèi)抗腫瘤效果。結(jié)果制備得到的RLAs的粒徑為(130.6±0.6)nm,Zeta電位為(-28.37±1.67)m V,外觀形態(tài)為球形,包封率為80%以上。RLAs在p H 5.4環(huán)境的累積釋放百分?jǐn)?shù)大于在p H 7.4環(huán)境的累積釋放百分?jǐn)?shù)。RLAs在血漿中可穩(wěn)定存在,12 h累積釋放百分?jǐn)?shù)為(15.85±0.71)%。RLAs對(duì)5種腫瘤細(xì)胞有抑制增生作用。RLAs對(duì)接種S180腹水瘤的ICR小鼠有抑制腫瘤生長(zhǎng)作用。結(jié)論本研究制備了一種新的RLAs,制備方法簡(jiǎn)單、包封率高,具有較好的抗腫瘤活性。
[Abstract]:Objective to prepare a novel liposome RGDFOC12 and 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin 17-AAGG liposome, RGDFOC12 and 17-propenoamino-17-demethoxygeldanamycin 17-AAGG, respectively, which are arginine-glycin-aspartic acid-phenylalanine fatty alcohol (Arg-Gly-Asp-Phe-fatty alcohol) and 17-propenylamino-17-demethoxygeldanamycin (17-AAGN). Methods the particle size of Zeta potential and appearance were measured by laser nanocrystalline particle size analyzer, transmission electron microscope and scanning electron microscope, and the drug release was determined by dynamic dialysis method. The inhibitory effects of tetrazolium bromidede (MTT) on the proliferation of 5 human tumor cell lines were investigated by using tetrazolium bromidede tetrazolium 5-diphenyltetrazolium tetrazolium bromidede MTT, and its antitumor effect in mice was evaluated by tumor mass, survival number, body mass and viscera index ratio. Results the particle size of RLAs was 130.6 鹵0.6nm, the Zeta potential was -28.37 鹵1.67mV, and its appearance was spherical. The cumulative release percentage of RLAs in pH5.4 environment was higher than that in pH7.4 environment. RLAs could stably exist in plasma for 12 h. The cumulative release percentage of RLAs in plasma was 15.85 鹵0.71)%.RLAs, which inhibited 5 kinds of tumor cells. RLAs inhibited the growth of ICR mice inoculated with S180 ascites tumor. Conclusion A new RLAswas prepared in this study. The preparation method is simple, the encapsulation efficiency is high, and it has good anti-tumor activity.
【作者單位】： 首都醫(yī)科大學(xué)化學(xué)生物學(xué)與藥學(xué)院藥劑學(xué)系;首都醫(yī)科大學(xué)化學(xué)生物學(xué)與藥學(xué)院藥物化學(xué)系;
【基金】：“十二五”重大新藥創(chuàng)制科技重大專項(xiàng)(2011ZX09302-007-01)~~
【分類號(hào)】：R943;R96

【參考文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：1899317