本文選題：抗腫瘤 + -丙烯胺基--去甲氧基格爾德霉素(-AAG)��； 參考：《首都醫(yī)科大學學報》2015年02期

【摘要】：目的制備一種新的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸-脂肪醇(Arg-Gly-Asp-Phe-fatty alcohol,RGDFOC12)與17-丙烯氨基-17-去甲氧基格爾德霉素(17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin,17-AAG)的脂質體(RGDFOC12liposomes-loaded 17-AAG,RLAs)。方法采用薄膜分散-探頭超聲法制備;采用激光納米粒度儀、透射電鏡和掃描電鏡測定粒徑,Zeta電位和外觀形態(tài);采用動態(tài)透析法測定藥物釋放;采用四甲基偶氮唑鹽〔3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide,MTT〕考察其對5種人腫瘤細胞株增生的抑制作用;通過瘤質量、存活數(shù)、體質量、臟器指數(shù)比評價其在小鼠體內抗腫瘤效果。結果制備得到的RLAs的粒徑為(130.6±0.6)nm,Zeta電位為(-28.37±1.67)m V,外觀形態(tài)為球形,包封率為80%以上。RLAs在p H 5.4環(huán)境的累積釋放百分數(shù)大于在p H 7.4環(huán)境的累積釋放百分數(shù)。RLAs在血漿中可穩(wěn)定存在,12 h累積釋放百分數(shù)為(15.85±0.71)%。RLAs對5種腫瘤細胞有抑制增生作用。RLAs對接種S180腹水瘤的ICR小鼠有抑制腫瘤生長作用。結論本研究制備了一種新的RLAs,制備方法簡單、包封率高,具有較好的抗腫瘤活性。
[Abstract]:Objective to prepare a novel liposome RGDFOC12 and 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin 17-AAGG liposome, RGDFOC12 and 17-propenoamino-17-demethoxygeldanamycin 17-AAGG, respectively, which are arginine-glycin-aspartic acid-phenylalanine fatty alcohol (Arg-Gly-Asp-Phe-fatty alcohol) and 17-propenylamino-17-demethoxygeldanamycin (17-AAGN). Methods the particle size of Zeta potential and appearance were measured by laser nanocrystalline particle size analyzer, transmission electron microscope and scanning electron microscope, and the drug release was determined by dynamic dialysis method. The inhibitory effects of tetrazolium bromidede (MTT) on the proliferation of 5 human tumor cell lines were investigated by using tetrazolium bromidede tetrazolium 5-diphenyltetrazolium tetrazolium bromidede MTT, and its antitumor effect in mice was evaluated by tumor mass, survival number, body mass and viscera index ratio. Results the particle size of RLAs was 130.6 鹵0.6nm, the Zeta potential was -28.37 鹵1.67mV, and its appearance was spherical. The cumulative release percentage of RLAs in pH5.4 environment was higher than that in pH7.4 environment. RLAs could stably exist in plasma for 12 h. The cumulative release percentage of RLAs in plasma was 15.85 鹵0.71)%.RLAs, which inhibited 5 kinds of tumor cells. RLAs inhibited the growth of ICR mice inoculated with S180 ascites tumor. Conclusion A new RLAswas prepared in this study. The preparation method is simple, the encapsulation efficiency is high, and it has good anti-tumor activity.
【作者單位】： 首都醫(yī)科大學化學生物學與藥學院藥劑學系;首都醫(yī)科大學化學生物學與藥學院藥物化學系;
【基金】：“十二五”重大新藥創(chuàng)制科技重大專項(2011ZX09302-007-01)~~
【分類號】：R943;R96

【參考文獻】

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1 孫維彤;張娜;李愛國;徐文方;;托氟啶脂質體的研究[J];中國藥學雜志;2007年06期

2 肖麗君;趙恩宏;趙爽;高藝銘;郭璐;許倩;;17-AAG對MCF-7細胞增殖的抑制作用及對STAT3和VEGF表達的影響[J];中國醫(yī)科大學學報;2013年01期

【共引文獻】

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1 何小羊;王升啟;;基于分子片段的藥物設計:熱休克蛋白90抑制劑的發(fā)現(xiàn)與開發(fā)研究進展[J];國際藥學研究雜志;2014年01期

2 鄒彬鑌;石慶之;;HSP90抑制劑在急性髓細胞白血病治療中的最新研究進展[J];基礎醫(yī)學與臨床;2014年02期

3 徐慶剛;夏曙霞;馮馳;胡著云;黃建貞;熊志陽;;HSP27在前列腺癌組織中的表達及臨床研究[J];江西醫(yī)藥;2013年12期

4 時明;張新科;席延衛(wèi);黃桂華;;氨溴索脂質體的制備及理化性質研究[J];中國生化藥物雜志;2008年04期

5 唐秋莎;安艷麗;楊蕊;;葉酸偶聯(lián)磁性白蛋白納米球的體內外靶向性評價[J];波譜學雜志;2013年04期

6 朱佳芳;顧鳴敏;;乳腺癌轉移抑制因子1的研究進展[J];上海交通大學學報(醫(yī)學版);2014年01期

7 孫維彤;陳倩倩;張娜;于泳;李莉;于蓮;楊春榮;蘇瑾;胡艷秋;;5-氟尿嘧啶前體藥物研究進展[J];生命的化學;2014年02期

8 王一維;辛彥;;MIIP通過HDAC6參與腫瘤侵襲轉移的研究進展[J];現(xiàn)代腫瘤醫(yī)學;2014年06期

9 吳峰;馮金忠;李松華;俞峰;邱一華;張帥;周巍;駱合德;王國坤;;熱休克蛋白90對血小板源衍生因子誘導的大鼠主動脈平滑肌細胞增殖的影響[J];現(xiàn)代生物醫(yī)學進展;2014年31期

10 閆巖;王玉記;吳建輝;崔純瑩;;17-AAG聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒的制備及抗腫瘤活性研究[J];首都醫(yī)科大學學報;2015年02期

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1 符華林;戴玉嬌;;磷酸泰樂菌素脂質體的制備及體外釋放動力學研究[A];獸醫(yī)藥品學——2010第三屆中國獸藥大會論文集[C];2010年

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1 李麗文;利用納米探針鑒定具有抗癌活性的新型噻唑烷酮類化合物的靶點蛋白及其雙靶向抗癌機制的研究[D];山東大學;2013年

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3 高琳雁;若干抗病毒活性化合物的成藥性研究[D];北京協(xié)和醫(yī)學院;2011年

4 張金山;低劑量~(125)I內照射A549肺癌的有關分子生物學及~(99)Tc~m-AnnexinV與MR-DWI影像學研究[D];暨南大學;2013年

5 朱珊;高糖通過PKCδ介導UPS激活上調MCF-7細胞的增殖、遷移和侵襲[D];武漢大學;2013年

6 張帥;HSP90在嚴重燒傷后腸上皮細胞缺氧性損害中的保護作用及機制研究[D];第三軍醫(yī)大學;2014年

7 樓小燕;SOX2對卵巢癌轉移、耐藥的影響及卵巢癌靶標多肽篩選[D];浙江大學;2014年

8 程翠林;5'-腺苷酸對輻射誘導細胞損傷的防護及其機制研究[D];哈爾濱工業(yè)大學;2013年

9 田文亮;熱休克蛋白90及其亞型在急性白血病患者及細胞株中的表達及其意義[D];鄭州大學;2014年

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4 沈曉炯;地克珠利對柔嫩艾美耳球蟲第二代裂殖子藥物靶標的初步研究[D];中國農業(yè)科學院;2012年

5 姜國強;急性髓系白血病細胞熱休克蛋白90的表達及其作用機制研究[D];福建醫(yī)科大學;2013年

6 姚元春;HSP90α、HSP90β蛋白和mRNA在人胃癌組織中的表達及臨床意義[D];安徽醫(yī)科大學;2013年

7 鄒秀;蚤狀n炆匙喙毓δ芑駽hk1和Hsp90的克隆與表達分析[D];寧波大學;2013年

8 高石磊;熱休克蛋白90在急性髓系白血病患者血清中的表達及臨床意義[D];河北醫(yī)科大學;2014年

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9 陳泳;林中祥;;樹脂酸及其衍生物的抗腫瘤和抗微生物活性研究新進展[J];林產化學與工業(yè);2008年05期

10 ;[J];;年期

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2 樓婉婷;朱珍;谷滿倉;;薏苡仁抗腫瘤作用機制的研究新進展[A];2014年全國中藥學術研討會暨中國中西醫(yī)結合學會第六屆中藥專業(yè)委員會換屆改選會論文集[C];2014年

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4 張大軍;仲兆金;李卓榮;;以次黃嘌呤核苷酸脫氫酶為靶點的藥物研發(fā)[A];2011年中國藥學大會暨第11屆中國藥師周論文集[C];2011年

5 任倩;;PI3K抑制劑的研究進展[A];2012年中國藥學大會暨第十二屆中國藥師周論文集[C];2012年

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7 黃思玲;郭學平;楊桂蘭;;透明質酸的應用研究進展[A];中國藥學會全國多糖類藥物研究與應用研討會論文集[C];2008年

8 蔣錫群;張樂洋;胡勇;丁丹;;高分子載藥納米微粒研究[A];中國化學會第26屆學術年會功能高分子科學前沿分會場論文集[C];2008年

9 趙坤;劉斌;黃一帆;;金針菇營養(yǎng)液制備及其活性物質抗腫瘤作用研究[A];中國畜牧獸醫(yī)學會——第三屆中國獸醫(yī)臨床大會論文集[C];2012年

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本文編號：1899317