本文選題：定量親和色譜-質(zhì)譜 + 美洛昔康�。� 參考：《藥學學報》2015年09期

【摘要】：藥物與環(huán)糊精的結合速率常數(shù)、解離速率常數(shù)是藥物從給藥系統(tǒng)中解離、吸收的基本動力學常數(shù),但現(xiàn)有研究多集中于結合平衡常數(shù)K。本文基于定量親和色譜技術(quantitative high-performance affinity chromatography),發(fā)展了測定藥物-環(huán)糊精超分子表觀解離速率常數(shù)(koff,app)的定量親和色譜-質(zhì)譜方法。采用質(zhì)譜檢測器,經(jīng)色譜峰擬合獲得不同流速下藥物和不保留物質(zhì)尿嘧啶在β-環(huán)糊精柱上的保留時間與半峰寬,計算藥物與不保留物質(zhì)尿嘧啶的塔板高度(HR與HM,C);根據(jù)藥物和不保留物質(zhì)尿嘧啶的擴散系數(shù)差異與靜態(tài)流動相傳質(zhì)阻抗,計算獲得理論不保留物質(zhì)的塔板高度HM,T。以(HR-HM,T)對uk/(1+k)2進行線性回歸,根據(jù)斜率計算得到多流速條件下美洛昔康和對照藥物(對乙酰氨基酚)的koff,app分別為0.13±0.00和4.83±0.10 s-1。根據(jù)美洛昔康的結合平衡常數(shù)K(12.53 L·mol-1),計算得到表觀結合速率常數(shù)kon,app為1.63 L·mol-1·s-1。本法簡便快速、重復性好,為評價藥物與β-環(huán)糊精相互作用動力學提供了新的方法。
[Abstract]:The rate constant of drug binding to cyclodextrin, the dissociation rate constant, is the basic kinetic constant of drug dissociation and absorption from the drug delivery system, but most of the existing studies focus on the binding equilibrium constant K. Based on quantitative high-performance affinity chromatographic technique, a quantitative affinity chromatography-mass spectrometry method for the determination of the apparent dissociation rate constant of cyclodextrin was developed. The retention time and half peak width of uracil and uracil at different flow rates on 尾 -cyclodextrin column were obtained by using mass spectrometer. According to the difference of diffusion coefficient between drug and non-retention substance uracil and static flow phase mass transfer impedance, the height of tray with no retention matter was calculated. The linear regression of uk/(1 kan2 was carried out by HR-HMMT. According to the slope calculation, the koffophane of meloxicam and the control drug (paracetamol) were 0.13 鹵0.00 and 4.83 鹵0.10 s-1, respectively. According to the binding equilibrium constant of meloxicam, the apparent binding rate constant was calculated to be 1.63L mol-1 s-1. The method is simple, rapid and reproducible. It provides a new method for evaluating the interaction kinetics of 尾 -cyclodextrin.
【作者單位】： 沈陽藥科大學;中國科學院上海藥物研究所;
【基金】：國家自然科學基金資助項目(81373358)
【分類號】：R927.2;O657.63

【參考文獻】

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本文編號：1881835