本文選題：-丙烯氨基--去甲氧基格爾德霉素聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒(-AAG) + 聚氰基丙烯酸正丁酯　； 參考：《首都醫(yī)科大學學報》2015年02期

【摘要】：目的制備一種新型17-丙烯氨基-17-去甲氧基格爾德霉素聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒(17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin poly-butylcyanoacrylate nanoparticles,17-AAG-PBCA-NPs)。方法采用界面聚合法制備17-AAG-PBCA-NPs;采用正交實驗篩選最優(yōu)處方;采用納米粒度儀、透射電鏡、掃描電鏡對17-AAG-PBCA-NPs進行表征和鑒定;采用動態(tài)透析法測定體外釋放藥物情況;采用四甲基偶氮唑鹽〔3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide,MTT〕考察17-AAG-PBCA-NPs對5種人腫瘤細胞株增生的抑制作用;以荷S180小鼠為模型,考察17-AAG-PBCA-NPs的抗腫瘤活性。結果界面聚合法制備的17-AAG-PBCA-NPs包封率大于90%,粒徑為(180.5±12.0)nm,Zata電位為(-28.38±0.81)m V,表面形態(tài)規(guī)則均勻;17-AAGPBCA-NPs呈時間依賴性地抑制腫瘤細胞株增生,動物實驗表明,17-AAG-PBCA-NPs抗腫瘤活性比17-AAG強,毒性比17-AAG低。結論采用界面聚合法可制備得到17-AAG-PBCA-NPs,制備方法簡單、重現性好、包封率高,并顯示了較好的抗腫瘤活性。
[Abstract]:Objective to prepare a novel 17 propene amino-17 demethoxygeldanamycin (poly-butylcyanoacrylate nanoparticlesi 17-AAG-PBCA-NPsN) nanoparticles of 17 propene amino-17 demethoxygeldanamycin (17 AAG-PBCA-NPs). Methods 17-AAG-PBCA-NPs were prepared by interfacial polymerization, the optimal formulation was screened by orthogonal experiment, the 17-AAG-PBCA-NPs was characterized and identified by nano-particle size analyzer, transmission electron microscope and scanning electron microscope, and the drug release in vitro was determined by dynamic dialysis method. The inhibitory effects of 17-AAG-PBCA-NPs on the proliferation of five human tumor cell lines were investigated by using tetrazolium bromidehl (MTT) with tetrazolium 5-dimethylthiazol-2-methylthiazol-2-diphenyltetrazolium (17-AAG-PBCA-NPs), and the antitumor activity of 17-AAG-PBCA-NPs was studied in S180 mice. Results the entrapment efficiency of 17-AAG-PBCA-NPs prepared by interfacial polymerization was more than 90, the potential of Zata was 180.5 鹵12.0nmmV, the surface morphology was uniform and 17-AAGPBCA-NPs inhibited the proliferation of tumor cell line in a time-dependent manner. The results of animal experiments showed that the antitumor activity of 17-AAG-PBCA-NPs was stronger than that of 17-AAG, and the toxicity was lower than that of 17-AAG. Conclusion 17-AAG-PBCA-NPs can be prepared by interfacial polymerization. The preparation method is simple, reproducible, encapsulation efficiency is high, and has good antitumor activity.
【作者單位】： 首都醫(yī)科大學化學生物學與藥學院藥劑學系;首都醫(yī)科大學化學生物學與藥學院藥物化學系;
【基金】：“十二五”重大新藥創(chuàng)制科技重大專項(2011ZX09302-007-01)~~
【分類號】：R943;R96

【參考文獻】

相關期刊論文 前1條

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【共引文獻】

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本文編號：1869202