本文選題：咔唑衍生物 + 阿爾茨海默病��； 參考：《中國(guó)藥科大學(xué)學(xué)報(bào)》2015年06期

【摘要】：以5-氨甲基咔唑?yàn)橄葘?dǎo)物,在其母環(huán)及5-位氨甲基的氮原子上引入不同的取代基,設(shè)計(jì)、合成了一系列咔唑衍生物,測(cè)試了其乙酰膽堿酯酶(AChE)和丁酰膽堿酯酶(BChE)抑制活性,以及體外神經(jīng)元細(xì)胞保護(hù)活性,并總結(jié)了構(gòu)效關(guān)系。其中,化合物8a具有AChE/BChE雙重抑制活性,同時(shí)還能夠有效保護(hù)PC12細(xì)胞免受Aβ造成的損傷,展現(xiàn)出良好的開發(fā)前景。
[Abstract]:A series of carbazole derivatives were designed and synthesized by introducing different substituents into the parent ring and nitrogen atom of 5-aminomethyl carbazole. The inhibitory activities of acetylcholinesterase (ache) and butyrylcholinesterase (BChE) were tested. And in vitro neuronal cell protection activity, and summarized the structure-activity relationship. Among them, compound 8a has double inhibitory activity of AChE/BChE and can effectively protect PC12 cells from A 尾 -induced damage, showing a good prospect of development.
【作者單位】： 中國(guó)藥科大學(xué)天然藥物化學(xué)教研室;東南大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院藥物研究中心;
【分類號(hào)】：R91;R914.5

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