本文選題：木犀草素 + 混合膠束��； 參考：《中國藥學雜志》2015年15期

【摘要】：目的擬制備載木犀草素的Solutol hs15/Poloxamer188混合膠束系統(tǒng),對其進行制劑評價,并考察其體外抗腫瘤活性。方法采用薄膜水化法制備木犀草素混合膠束,分別應用激光粒度測定儀和透射電鏡對該混合膠束的粒徑和形態(tài)進行表征,采用透析法評價其體外釋放行為,通過細胞毒性和細胞攝取實驗考察其體外抗腫瘤活性,并將熒光探針包裹于混合膠束中,探索其在裸鼠體內(nèi)的靶向效應。結(jié)果所制備的木犀草素混合膠束多呈球形,較規(guī)則,粒徑均一,平均粒徑為66.43 nm,包封率大于80%,24 h體外累積釋藥百分率達到97.42%。木犀草素混合膠束對人非小細胞肺癌A549細胞的細胞毒性顯著大于木犀草素原藥,細胞對藥物的攝取率也有明顯提高�；铙w成像實驗結(jié)果表明,DiR混合膠束組裸鼠給藥后,2 h腫瘤出現(xiàn)藥物聚集現(xiàn)象,6 h達到最高濃度且明顯高于其他組織,12 h腫瘤部位仍有較強的藥物分布。結(jié)論 Solutol hs15/Poloxamer188混合膠束系統(tǒng)的粒徑小,包封率高,可增加藥物的細胞攝取,增強細胞毒性作用,并具有一定的被動靶向作用,是一種具有應用前景的抗腫瘤藥物給藥系統(tǒng)。
[Abstract]:Aim to prepare Solutol hs15/Poloxamer188 mixed micelle system carrying luteolin, evaluate its preparation and investigate its antitumor activity in vitro. Methods the mixed micelles of luteolin were prepared by membrane hydration method. The particle size and morphology of the mixed micelles were characterized by laser particle size analyzer and transmission electron microscope, and the release behavior in vitro was evaluated by dialysis method. The antitumor activity in vitro was investigated by cytotoxicity and cell uptake tests, and the fluorescent probe was encapsulated in the mixed micelle to explore its targeting effect in nude mice. Results the mixed micelles of luteolin prepared were spherical, regular and uniform in size, the average particle size was 66.43 nm, the encapsulation efficiency was more than 80% and the cumulative drug release percentage reached 97.42% in vitro for 24 h. The cytotoxicity of luteolin mixed micelles to human non-small cell lung cancer A549 cells was significantly higher than that of luteolin. The results of in vivo imaging showed that drug aggregation occurred in nude mice at 2 h after administration of DiR mixed micelle and reached the highest concentration at 6 h, and was significantly higher than that in other tissues at 12 h, and there was still a strong drug distribution in the tumor site. Conclusion the Solutol hs15/Poloxamer188 mixed micelle system has small particle size and high encapsulation efficiency, which can increase the cell uptake and cytotoxicity of the drug, and has a certain passive targeting effect. It is a promising antitumor drug delivery system.
【作者單位】： 南京醫(yī)科大學;江蘇省中醫(yī)藥研究院國家中醫(yī)藥管理局中藥釋藥系統(tǒng)重點研究室;宿遷市第一人民醫(yī)院;
【分類號】：R943;R96

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【共引文獻】

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5 張U，

本文編號：1854963