本文選題：天然產(chǎn)物 + 成藥性��； 參考：《中國(guó)藥科大學(xué)學(xué)報(bào)》2017年05期

【摘要】：天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)新穎、生物活性多樣,是藥物或藥物先導(dǎo)化合物的重要來(lái)源之一。但是,目前僅有極少數(shù)的天然產(chǎn)物被開(kāi)發(fā)成藥,生物活性不佳、溶解度低或穩(wěn)定性差等是造成其成藥性不佳的主要原因。鑒于天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)的復(fù)雜性,通過(guò)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾提高成藥性受到了極大的挑戰(zhàn)和限制,因此,更加多元化的酶法結(jié)構(gòu)改造逐漸成為天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)修飾的重要手段之一。由于選擇性強(qiáng)、效率高、反應(yīng)溫和等優(yōu)勢(shì),基于糖基轉(zhuǎn)移酶的酶法糖基化修飾在改善天然產(chǎn)物成藥性方面展現(xiàn)出了良好的應(yīng)用前景。本文概述了糖基轉(zhuǎn)移酶及其在天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)修飾中的應(yīng)用和挑戰(zhàn),可為天然產(chǎn)物的新藥開(kāi)發(fā)提供一定的參考和借鑒。
[Abstract]:Natural products with novel structure and diverse biological activities are one of the important sources of drugs or drug leading compounds. However, only a few natural products have been developed. The main reasons are poor biological activity, low solubility or poor stability. In view of the complexity of the structure of natural products, it is a great challenge and limitation to improve the drug production by chemical structural modification. Therefore, more diversified enzymatic structural modification has gradually become one of the important means of structural modification of natural products. Due to the advantages of high selectivity, high efficiency and mild reaction, the enzymatic glycosylation modification based on glycosyltransferase has shown a good prospect in improving the drug properties of natural products. In this paper, glycosyltransferases and their applications and challenges in structural modification of natural products are reviewed, which can provide some references for the development of new drugs of natural products.
【作者單位】： 中國(guó)藥科大學(xué)生命科學(xué)與技術(shù)學(xué)院化學(xué)生物學(xué)研究室;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(No.81502961) 高等學(xué)校博士學(xué)科點(diǎn)專(zhuān)項(xiàng)科研基金資助項(xiàng)目(No.20130096120006)~~
【分類(lèi)號(hào)】：R914

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本文編號(hào)：1847357