發(fā)布時間：2018-05-04 22:30

  本文選題：艾沙康唑 + 體外抗真菌活性　； 參考：《中國新藥雜志》2015年03期

【摘要】：艾沙康唑是一種新的三唑類廣譜抗真菌藥,已被美國FDA授予快速審批資格、合格傳染病產(chǎn)品資格認(rèn)定和孤兒藥地位認(rèn)定。體外研究顯示,艾沙康唑具有廣譜抗真菌作用,包括酵母菌(如念珠菌屬)和霉菌(如曲霉屬、毛霉屬)。艾沙康唑以水溶性前藥(isavuconazonium sulfate)的形式靜脈注射或口服給藥,其半衰期較長(靜脈注射為76~104 h和口服為56~77 h),僅需每日給藥1次。一項治療侵襲性曲霉菌病的III期臨床試驗顯示,艾沙康唑的療效不劣于伏立康唑,艾沙康唑治療相關(guān)的肝膽、皮膚以及眼部等器官紊亂的不良反應(yīng)發(fā)生率明顯少于伏立康唑。艾沙康唑分子中含有兩個手性中心,目前已有多篇文獻(xiàn)報道了相關(guān)合成方法。本文綜述了艾沙康唑的體外抗菌活性、藥動學(xué)、臨床研究以及化學(xué)合成研究進(jìn)展。
[Abstract]:Isa Con is a new three azole broad-spectrum antifungal agent, which has been granted rapid approval qualification, qualification of qualified infectious disease products and status identification of orphan drugs. In vitro studies have shown that isazazol has a broad spectrum of antifungal effects, including yeast (such as Candida) and fungi (aspergillus, Mucor). Alasconazole is water-soluble. The prodrug (isavuconazonium sulfate) is administered intravenously or orally, with a longer half life (intravenous injection of 76~104 h and oral 56~77 h), only 1 times a day. A III phase clinical trial for the treatment of invasive aspergillosis shows that the curative effect of estazazol is not inferior to voriconazole, and isazazol is treated with the associated hepatobiliary and skin. The incidence of adverse reactions in skin and eye disorders is significantly less than voriconazole. There are two chiral centers in the isopazolazole molecule, and many literature has reported related synthesis methods. In this paper, the in vitro antibacterial activity, pharmacokinetics, clinical research and chemical synthesis of alisazolazole are reviewed.

【作者單位】： 江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司;
【分類號】：R978.1

【共引文獻(xiàn)】

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本文編號：1844970