本文選題：西松烷型二萜 + 新巴豆瑞士松酸�。� 參考：《中草藥》2017年03期

【摘要】：目的基于西松烷型二萜天然產(chǎn)物新巴豆瑞士松酸進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,并對得到的衍生物進(jìn)行體外抗腫瘤活性評價。方法以新巴豆瑞士松酸為起始原料,通過縮合反應(yīng)、點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)得到目標(biāo)化合物。采用噻唑藍(lán)(MTT)法考察所合成的目標(biāo)化合物對HeLa、K562和K562A/02腫瘤細(xì)胞的抗增殖活性。結(jié)果合成了11個文獻(xiàn)未報道的新巴豆瑞士松酸衍生物,其結(jié)構(gòu)經(jīng)~1H-NMR、~(13)C-NMR及HR-MS確定。活性測試結(jié)果表明,部分衍生物表現(xiàn)出一定的抗腫瘤活性,其中,化合物2f對HeLa細(xì)胞表現(xiàn)出良好活性,化合物2e對K562和耐藥的K562A/02細(xì)胞表現(xiàn)出良好活性。結(jié)論部分衍生物對耐藥的K562A/02細(xì)胞表現(xiàn)出抗腫瘤活性,具有進(jìn)一步研究價值。
[Abstract]:Objective to evaluate the antitumor activity of the obtained diterpene derivatives in vitro by structural modification based on the natural product of cetane type diterpene, new crotonic acid. Methods the target compound was obtained by condensation reaction and click-chemical reaction using new crotonic acid as the starting material. The antiproliferative activity of the target compounds against HeLaK562 and K562A/02 tumor cells was investigated by using thiazolyl methylate (MTT) method. Results 11 new crotonic acid derivatives were synthesized and their structures were determined by 13C-NMR and HR-MS. The results of activity test showed that some derivatives showed certain antitumor activity, among which compound 2f showed good activity to HeLa cells, compound 2e showed good activity to K562 and resistant K562A/02 cells. Conclusion some of the derivatives showed anti-tumor activity on drug-resistant K562A/02 cells and were valuable for further study.
【作者單位】： 西南科技大學(xué)生命科學(xué)與工程學(xué)院;中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院藥用植物研究所;
【基金】：北京市自然科學(xué)基金資助項目(7142111) 國家自然科學(xué)基金資助項目(81502929)
【分類號】：R914.5;R96

【相似文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前10條

1 彭國平,樓鳳昌;澤瀉中二萜成分的結(jié)構(gòu)測定[J];藥學(xué)學(xué)報;2002年12期

2 王文蜀,李二偉,賈忠建,王春明,鄭榮梁;祁連圓柏中一種新的抗癌活性二萜[J];蘭州大學(xué)學(xué)報;2002年06期

3 胡昌奇;;Teucrium fruticans的新二萜成份[J];國外醫(yī)學(xué).藥學(xué)分冊;1979年02期

4 吳勤麗;Roylea calycina中的新二萜成分[J];國外醫(yī)學(xué).藥學(xué)分冊;1980年04期

5 李廣義,宋萬志,季慶義,王玉蘭;溪黃草二萜成分的研究[J];中藥通報;1984年05期

6 唐祥怡，馬元春，，李培金;細(xì)柱五加抗炎二萜的分離和鑒定[J];中國中藥雜志;1995年04期

7 蒲自連,繆振春,趙蕙;粘葉蕕新二萜——粘葉蕕酸的化學(xué)結(jié)構(gòu)[J];藥學(xué)學(xué)報;1992年12期

8 徐諾;枸杞中新的無環(huán)二萜糖甙枸杞甙Ⅳ～Ⅸ[J];國外醫(yī)學(xué)(中醫(yī)中藥分冊);1999年03期

9 蔣競;廖志新;吉民;;克羅烷型二萜的結(jié)構(gòu)與核磁共振特征[J];化工時刊;2007年12期

10 張峻,楊成金,吳大剛;小狼毒的二萜化學(xué)成分研究(Ⅰ)[J];中草藥;1998年02期

相關(guān)會議論文 前10條

1 葉陽;;池杉和杉木中二萜及其二聚體的結(jié)構(gòu)研究[A];中藥與天然藥高峰論壇暨第十二屆全國中藥和天然藥物學(xué)術(shù)研討會論文集[C];2012年

2 楊立;石建功;賈忠建;;兩種新奇二萜的二維核磁共振研究[A];第七屆全國波譜學(xué)學(xué)術(shù)會議論文摘要集[C];1992年

3 韓俊杰;寶麗;劉宏偉;;一株非洲黑蛋巢菌中鳥巢烷型二萜的結(jié)構(gòu)及活性研究[A];2012年中國菌物學(xué)會學(xué)術(shù)年會會議摘要[C];2012年

4 張洋;楊奕;林文翰;;角果木二萜及其抗腫瘤活性研究[A];中國化學(xué)會第28屆學(xué)術(shù)年會第6分會場摘要集[C];2012年

5 汪茂田;;一些螺斷貝殼衫烯二萜的~(13)C NMR研究[A];第四屆全國波譜學(xué)學(xué)術(shù)會議論文摘要集[C];1986年

6 徐效華;孔垂華;林長江;王昕;楊海申;朱應(yīng)棟;;軟珊瑚Sarcophyton crassocaule中西松烷大環(huán)二萜[A];第三屆全國有機(jī)化學(xué)學(xué)術(shù)會議論文集（上冊）[C];2004年

7 楊震宇;姚祝軍;;抗腫瘤活性海洋中環(huán)二萜Clavulactone的首次對映選擇性全合成[A];中國化學(xué)會第9屆天然有機(jī)化學(xué)學(xué)術(shù)會議論文集[C];2012年

8 謝陽陽;盧韶華;王曉敏;趙婧;陳雨琛;陳玉媛;薛永波;羅增偉;姚廣民;張勇慧;;興安杜鵑中二萜化學(xué)成分研究[A];2013全國中藥與天然藥物高峰論壇暨第十三屆全國中藥和天然藥物學(xué)術(shù)研討會論文集[C];2013年

9 王金輝;李文;沙沂;李銑;;Labdan型二萜的NMR解析規(guī)律研究[A];第十二屆全國波譜學(xué)學(xué)術(shù)會議論文摘要集[C];2002年

10 薛明;羅永江;崔穎;史彥斌;張彬;周宗田;夏文江;;鼠尾草二萜醌的毒理研究[A];中國藥理學(xué)會毒理專業(yè)委員會第十次學(xué)術(shù)會議論文摘要匯編[C];2004年

相關(guān)博士學(xué)位論文 前2條

1 付洪瑜;續(xù)隨二萜酯藥代動力學(xué)研究[D];廣州中醫(yī)藥大學(xué);2013年

2 郭東曉;四種苔類植物的化學(xué)成分及其生物活性[D];山東大學(xué);2011年

相關(guān)碩士學(xué)位論文 前4條

1 孫蓓;紅樹植物角果木dolabrane型二萜對Lewis荷瘤小鼠的抗腫瘤作用[D];青島大學(xué);2010年

2 陳天祺;海綿烷三環(huán)二萜片段的合成研究[D];華東理工大學(xué);2013年

3 萬忠民;系列大環(huán)二萜酯Euphorbia factor L_3衍生物的設(shè)計與合成[D];成都理工大學(xué);2013年

4 周佐中;抗腫瘤活性海洋二萜群柱蟲內(nèi)酯的兩個手性片段的不對稱合成[D];云南民族大學(xué);2009年

本文編號：1839753