本文選題：抗腫瘤藥H + m　； 參考：《中國藥房》2017年04期

【摘要】：目的:制備抗腫瘤藥H6(內(nèi)酯類化合物)聚合物膠束,考察其體外抗腫瘤作用。方法:以甲氧基聚乙二醇-聚(ε-己內(nèi)酯)(m PEG_(2000)-PCL_(4000))為載藥材料,制備H6/m PEG_(2000)-PCL_(4000)膠束。以粒徑、多分散系數(shù)(PDI)和48 h是否產(chǎn)生沉淀為指標(biāo)篩選處方投料比、H6質(zhì)量濃度、有機(jī)溶劑體積比,檢測所制膠束的包封率和載藥量。采用MTT法檢測所制膠束與H6溶液對人非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞A549、人肺癌細(xì)胞H460的毒性。結(jié)果:確定處方為投料比為1∶25、H6質(zhì)量濃度為2 mg/m L、乙醇-氯仿為1∶1(V/V);所制備的H6/m PEG_(2000)-PCL_(4000)膠束的粒徑為(40.74±0.116 3)nm,PDI為0.101±0.006,包封率為(94.87±0.016 3)%,載藥量為(7.07±0.001 5)%(n=3)。膠束和H6溶液對A549細(xì)胞的IC_(50)分別為15.62、12.57 nmol/L,對H460細(xì)胞的IC_(50)分別為27.68、15.19 nmol/L。結(jié)論:成功制得H6/m PEG_(2000)-PCL_(4000)膠束,其具有體外抗腫瘤作用。
[Abstract]:Aim: to prepare anti-tumor drug H 6 (lactones) polymer micelles and to investigate its anti-tumor effect in vitro. Methods: using methoxy poly (ethylene glycol) (蔚 -caprolactone) as drug carrier, we prepared H6 / m PEGG / 2000- PCLL4 000 micelle. Particle size, polydispersity coefficient (PDI) and whether precipitation were produced at 48 h were used to screen the mass concentration of H6, the volume ratio of organic solvent and the entrapment efficiency and drug loading of the micelles. The toxicity of micelle and H6 solution to human non-small cell lung cancer cell line A549 and human lung cancer cell line H460 was detected by MTT assay. Results: the mass concentration of ethanol-chloroform was 1: 1 / 1 V / V / V / V = 1: 1 mg/m / L, and the particle size of H6 / m PEGG / P PEGG structure was 40.74 鹵0.116 3nmPDI = 0.101 鹵0.006, the entrapment efficiency was 94.87 鹵0.016 ~ 3g / L, and the drug loading was 7.07 鹵0.001 ~ 5ng / v / v ~ (-1) 路min ~ (-1) 路L ~ (-1) 路L ~ (-1) 路L ~ (-1) 路L ~ (-1) 路L ~ (-1) 路L ~ (-1) 路L ~ (-1) 路L ~ (-1). The ICs _ (50) of micelle and H _ 6 solution to A549 cells were 15.62 ~ 12.57 nmol / L, and to H460 cells were 27.68 ~ 15.19 nmol / L, respectively. Conclusion: h _ 6 / m PEGG _ (2 000) -PCL _ (4 000) micelle was successfully prepared, and it has antitumor effect in vitro.
【作者單位】： 成都中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院;四川大學(xué)生物治療國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【分類號】：R943;R96

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本文編號：1831228