本文選題：噻唑環(huán) + 腙鍵��； 參考：《化學(xué)試劑》2017年11期

【摘要】：噻唑環(huán)和腙鍵結(jié)構(gòu)均具有一定的生物活性,采用活性結(jié)構(gòu)拼接法,將噻唑環(huán)與腙鍵相結(jié)合,設(shè)計(jì)并合成了16個(gè)2-芳醛腙噻唑類化合物,并采用MTT法對(duì)目標(biāo)化合物進(jìn)行體外抗腫瘤活性篩選。測(cè)試結(jié)果表明,該類新化合物對(duì)乳腺癌細(xì)胞株(MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7)具有一定的抗增殖活性。其中,N-(2-吡啶)甲醛-2-(4-苯基)噻唑腙的抗增殖活性最好,其IC50值分別為(0.21±0.11)、(0.18±0.10)、(0.17±0.08)μmol/L;而該化合物對(duì)其他腫瘤細(xì)胞亦具有一定的抗增殖活性,且相對(duì)乳腺癌細(xì)胞株的生物活性均在10倍及以上,說(shuō)明其對(duì)乳腺癌細(xì)胞具有較好的生物活性和選擇性,且毒副作用小,值得作為抗乳腺癌先導(dǎo)化合物進(jìn)行進(jìn)一步研究。
[Abstract]:The thiazole ring and hydrazone bond structure have certain biological activity. 16 2- aryl aldehyde hydrazone thiazole compounds were designed and synthesized by combining the thiazole ring with hydrazone bond by using the active structure splicing method. The anti tumor activity of the target compounds was screened by MTT method. The results showed that the new compound was used to the breast cancer cell line (MDA-MB). -231, MDA-MB-468, MCF-7) have certain antiproliferative activity. Among them, N- (2- pyridine) formaldehyde -2- (4- phenyl) thiazolyl hydrazone has the best antiproliferative activity, its IC50 value is (0.21 + 0.11), (0.18 + 0.10), (0.17 + 0.08) micron, and the compound also has a certain antiproliferative activity to other swollen cells and is relative to the biological activity of breast cancer cell lines. It is 10 times and more, indicating that it has good biological activity and selectivity for breast cancer cells, and the toxic and side effects are small. It is worthy to be further studied as a precursor of anti breast cancer.

【作者單位】： 第四軍醫(yī)大學(xué)第一附屬醫(yī)院藥劑科;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81502903) 西京醫(yī)院學(xué)科助推計(jì)劃資助項(xiàng)目(XJZT14M02,XJZT15M21)
【分類號(hào)】：R914

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本文編號(hào)：1825122