本文選題：羅替戈汀 + 聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)�。� 參考：《中國醫(yī)院藥學(xué)雜志》2015年07期

【摘要】：目的:制備抗帕金森病藥物羅替戈汀原位形成植入劑(R-ISFI),并對其體內(nèi)長效釋藥行為進(jìn)行考察。方法:以N-甲基-二吡咯烷酮(NMP)為溶劑、聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)為載體材料,制備R-ISFI。采用搖床法進(jìn)行體外釋放度的考察,采用大鼠體內(nèi)藥動學(xué)實驗考察羅替戈汀的體內(nèi)釋藥特性。大鼠皮下注射R-ISFI,HPLC法測定不同時間血漿中藥物濃度。結(jié)果:高分子材料的類型、高分子材料與溶劑比、藥物與高分子材料的用量比及ISFI的形狀均對藥物體外釋放有顯著的影響。R-ISFI體外釋藥平緩,30 d可累積釋放85%,體內(nèi)藥動學(xué)結(jié)果表明,R-ISFI在體內(nèi)緩釋效果良好,突釋小,可持續(xù)釋放30 d。結(jié)論:制備的R-ISFI可持續(xù)平穩(wěn)釋放達(dá)一個月,是一種很有開發(fā)應(yīng)用前景的長效緩釋制劑。
[Abstract]:Aim: to prepare rotigotin, an in situ implantable drug for Parkinson's disease, and to investigate its long-term drug release behavior. Methods: R-ISFI was prepared with N-methyl-dipyrrolidone (NMP) as solvent and polylactic acid-glycolic acid copolymer (PLGA) as carrier material. The in vitro release of rotigotin was investigated by shaking-bed method, and the in vivo pharmacokinetics of rotigotin was investigated by pharmacokinetics in rats. Drug concentration in plasma was determined by subcutaneous injection of R-ISFI in rats at different time. Results: the type of polymer material, the ratio of polymer material to solvent, The ratio of drug to polymer material and the shape of ISFI had a significant effect on the drug release in vitro. The results of pharmacokinetics in vivo showed that the drug release rate was good, the sudden release was small, and the drug release was sustained for 30 days. Conclusion: the prepared R-ISFI can be released steadily for one month, and it is a kind of long-term sustained release preparation with good prospect of development and application.
【作者單位】： 煙臺大學(xué)藥學(xué)院;山東綠葉制藥有限公司長效和靶向制劑國家重點實驗室;
【基金】：國家科技重大專項項目天然藥物與新制劑綜合大平臺(編號:2013ZX09402201) 山東省自然科學(xué)基金項目(編號:ZR2013HQ009)
【分類號】：R965

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10 李Y枚，

本文編號：1817304