本文選題：L-苯丙氨酸 + 乙酰膽堿酯酶抑制劑��； 參考：《中國藥學(xué)雜志》2015年14期

【摘要】：目的研究新型L-苯丙氨酸類化合物對(duì)乙酰膽堿酯酶活性的作用。方法以α-溴代苯乙酮為原料,經(jīng)4步反應(yīng)合成了新型L-苯丙氨酸類化合物,并采用Ellman分光光度法測定了它們對(duì)乙酰膽堿酯酶的體外抑制活性。結(jié)果所得大部分化合物均對(duì)乙酰膽堿酯酶有一定的乙酰膽堿酯酶體外抑制活性,其中化合物8b的活性最強(qiáng),其IC50達(dá)到了8.73×10-6mol·L-1,優(yōu)于對(duì)照藥物利斯的明;但所得化合物對(duì)丁酰膽堿酯酶幾乎沒有抑制作用。結(jié)論所得L-苯丙氨酸類化合物對(duì)乙酰膽堿酯酶有一定的抑制活性,該類化合物對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用具有進(jìn)一步研究的意義。
[Abstract]:Objective to study the effect of novel L-phenylalanine compounds on acetylcholinesterase activity. Methods A new type of L-phenylalanine was synthesized from 偽 -bromoacetophenone in four steps and its inhibitory activity against acetylcholinesterase was determined by Ellman spectrophotometry. Results most of the compounds had inhibitory activity against acetylcholinesterase in vitro, and the activity of compound 8b was the highest, its IC50 reached 8.73 脳 10-6mol L -1, which was superior to that of control drug Listigmine. But the compound had little inhibitory effect on butyrylcholinesterase. Conclusion L- phenylalanine compounds have a certain inhibitory activity on acetylcholinesterase, and the inhibitory effect of these compounds on acetylcholinesterase is of great significance.
【作者單位】： 河北大學(xué)藥學(xué)院河北省藥物質(zhì)量分析控制重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;河北智同生物制藥有限公司;
【基金】：國家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項(xiàng)資助項(xiàng)目(2012ZX09103-101-057) 國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(21175031) 河北省教育廳科研計(jì)劃資助項(xiàng)目(2011159) 河北省科技廳重點(diǎn)基礎(chǔ)研究專項(xiàng)(11966411D) 河北大學(xué)基金(2014-06,2014-07)
【分類號(hào)】：R914.5;R96

【共引文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前8條

1 王連玉;孟建華;王志海;;阿爾茨海默病臨床相關(guān)治療的進(jìn)展研究[J];中國醫(yī)藥導(dǎo)刊;2011年02期

2 方立;林克江;尤啟冬;;抗阿爾茨海默病膽堿能藥物研究進(jìn)展[J];江西醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào);2009年07期

3 徐海波;趙琦;;多奈哌齊對(duì)急性一氧化碳中毒遲發(fā)性腦病患者認(rèn)知功能的影響[J];臨床神經(jīng)病學(xué)雜志;2015年02期

4 王玉平;付桃;徐巾卜;李佳;王宗成;;基于丹參酮的乙酰膽堿酯酶抑制劑虛擬設(shè)計(jì)[J];湖南科技學(xué)院學(xué)報(bào);2015年05期

5 李林;張?zhí)m;;中藥治療阿爾茨海默病的作用特點(diǎn)[J];生物化學(xué)與生物物理進(jìn)展;2012年08期

6 劉亞e，

本文編號(hào)：1812736