本文選題：利福平 + 納米脂質(zhì)載體　； 參考：《中國(guó)藥房》2017年34期

【摘要】：目的:制備利福平(RFP)納米脂質(zhì)載體(RFP-NLCs),提高其水溶性,并評(píng)價(jià)其質(zhì)量。方法:以液固脂質(zhì)材料油酸及單硬脂酸甘油酯為脂質(zhì)材料,大豆卵磷脂為乳化劑,泊洛沙姆188為非離子型表面活性劑,采用熔融-超聲乳化法制備RFP-NLCs。以粒徑和包封率的綜合評(píng)分為指標(biāo),以脂質(zhì)材料的用量、液態(tài)脂質(zhì)材料比例、投藥量和大豆卵磷脂-泊洛沙姆188質(zhì)量比為因素,采用正交試驗(yàn)優(yōu)化處方。測(cè)定最優(yōu)處方所制脂質(zhì)載體的形態(tài)、粒徑、多分散指數(shù)(PDI)、Zeta電位、包封率、載藥量和體外釋放度。結(jié)果:最優(yōu)處方中脂質(zhì)材料用量為150 mg,液態(tài)脂質(zhì)比例為30%,RFP用量為10 mg,大豆卵磷脂-泊洛沙姆188的質(zhì)量比為1:3。所制RFP-NLCs的外觀較圓整,粒徑為(124.07±3.25)nm,PDI為0.104±0.010,Zeta電位為(-31.07±2.94)mV,包封率為(80.90±2.59)%,載藥量為(4.81±0.68)%(n=3)。與RFP原料藥比較,RFP-NLCs體外釋放度明顯減緩,12 h內(nèi)的累積釋放度為63.2%,釋藥行為符合Weibull方程。結(jié)論:篩選處方可成功制備RFP-NLCs;所制RFP-NLCs粒徑小、包封率較高,具有體外緩釋特征。
[Abstract]:Aim: to prepare rifampicin RFP (RFP) nanometer lipid carrier RFP-NLCsN, improve its water solubility and evaluate its quality. Methods: RFP-NLCswere prepared by melt-phacoemulsification using liquid-solid lipids such as oleic acid and glycerol monostearate as lipid materials, soybean lecithin as emulsifier and Poloxamer 188 as non-ionic surfactant. Based on the comprehensive score of particle size and encapsulation efficiency, the dosage of lipid material, the proportion of liquid lipid material, the dosage of soybean lecithin to Poloxamer 188 as factors, orthogonal test was used to optimize the formulation. The morphology, particle size, polydispersity index (PDI), Zeta potential, encapsulation efficiency, drug loading capacity and in vitro release of the lipids prepared by the optimal formulation were determined. Results: the dosage of lipid material was 150 mg, the ratio of liquid lipid to liquid lipid was 30 mg and the dosage of RFP was 10 mg. The mass ratio of soybean lecithin to Poloxamer 188 was 1: 3. The diameter of the RFP-NLCs was 124.07 鹵3.25nmPDI, the Zeta potential was -31.07 鹵2.94mV, the entrapment efficiency was 80.90 鹵2.59mV, and the drug loading was 4.81 鹵0.68nmV.The results showed that the diameter of the RFP-NLCs was 124.07 鹵3.25nmPDI = 0.104 鹵0.010nmV, the entrapment efficiency was 80.90 鹵2.59mV, and the drug loading was 4.81 鹵0.68nmV. Compared with RFP, the in vitro release rate of RFP-NLCs was significantly decreased by 63.2%, and the drug release behavior was in accordance with Weibull equation. Conclusion: RFP-NLCs can be successfully prepared by screening the formulation, and the prepared RFP-NLCs has the characteristics of small particle size, high entrapment efficiency and in vitro sustained release.
【作者單位】： 寧波大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬醫(yī)院藥劑科;
【分類(lèi)號(hào)】：R943

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2 張路f，

本文編號(hào)：1796692