本文選題：奧拉西坦 + 益智藥　； 參考：《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》2017年04期

【摘要】：以乙酰乙酸乙酯(2)為原料,經(jīng)溴代得4-溴代-3-氧代丁酸乙酯(4),甘氨酸(3)經(jīng)酯化反應(yīng)得甘氨酸甲酯鹽酸鹽(5)。在堿性條件下,4和5環(huán)合生成2-(2,4-二氧代-1-吡咯烷基)乙酸甲酯(6),6經(jīng)還原、氨化得奧拉西坦(1)粗品,經(jīng)重結(jié)晶后純度為99.3%,總收率43.4%(以2計)。該路線起始原料易得,反應(yīng)條件溫和,操作簡便,成本較低。由4和5合成6的方法未見文獻(xiàn)報道。
[Abstract]:Methyl glycine hydrochloride was prepared by esterification of ethyl acetoacetate 2), ethyl 4bromo-3-oxobutyrate (4N) and glycine (3) by bromination. Under alkaline conditions, 2-O2O4-dioxo-4-dioxo-1-pyrrolidyl) methyl acetate was reduced and ammoniated to give olaxetam 1) crude product. After recrystallization, the purity was 99.3%, the overall yield was 43.4%. The starting material of this route is easy to obtain, the reaction conditions are mild, the operation is simple and the cost is low. The method of synthesizing 6 from 4 and 5 has not been reported.
【作者單位】： 武漢工程大學(xué)湖北省新型反應(yīng)器與綠色化學(xué)工藝重點實驗室;
【分類號】：R914.5

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本文編號：1785777