本文選題：雌二醇 + 泊洛沙姆�。� 參考：《中國(guó)藥學(xué)雜志》2017年10期

【摘要】：目的考察雌二醇陰道用溫敏性凝膠E2-VTG的體外釋藥特性及體內(nèi)滯留性。方法采用冷法工藝制備E2-VTG。采用動(dòng)態(tài)透析法和高效液相色譜-熒光法進(jìn)行體外釋放度研究。以新吲哚菁綠IR820為熒光標(biāo)記物,ICR小鼠為受試動(dòng)物,應(yīng)用CRi Maestro小動(dòng)物成像系統(tǒng)檢測(cè)不同時(shí)間點(diǎn)溫敏凝膠在受試小鼠陰道處的滯留情況。結(jié)果雌二醇溫敏凝膠具有明顯的緩釋特征,24 h時(shí)藥物累計(jì)釋放率達(dá)到87%,釋放模型擬合遵循Higuchi方程,推測(cè)雌二醇溫敏凝膠主要通過擴(kuò)散機(jī)制釋藥。NIR成像與熒光定量分析顯示溫敏凝膠在ICR小鼠陰道內(nèi)滯留時(shí)間至少可達(dá)8 h。結(jié)論雌二醇溫敏凝膠可延長(zhǎng)藥物在陰道內(nèi)的滯留時(shí)間,延緩藥物的釋放。
[Abstract]:Objective to investigate the in vitro release and retention of thermo-sensitive gel E2-VTG for estradiol vagina. Methods E 2-VTG was prepared by cold method. The in vitro release was studied by dynamic dialysis and high performance liquid chromatography-fluorescence assay. The presence of thermo-sensitive gel at different time points in the vagina of the tested mice was detected by CRi Maestro small animal imaging system, in which the new indocyanine green (IR820) was used as the fluorescent marker. Results the cumulative release rate of estradiol temperature-sensitive gel was 87% at 24 h, and the release model followed Higuchi equation. It is speculated that estradiol thermo-sensitive gel is mainly released by diffusion mechanism. NIR imaging and fluorescence quantitative analysis show that the retention time of temperature-sensitive gel in ICR mice vagina can reach at least 8 hours. Conclusion Estradiol temperature-sensitive gel can prolong the retention time of the drug in vagina and delay the release of the drug.
【作者單位】： 中國(guó)人民解放軍武漢總醫(yī)院藥劑科;湖北省襄陽市第一人民醫(yī)院藥學(xué)部;
【分類號(hào)】：R943

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