發(fā)布時間：2018-04-22 04:35

  本文選題：雌二醇 + 泊洛沙姆�。� 參考：《中國藥學雜志》2017年10期

【摘要】：目的考察雌二醇陰道用溫敏性凝膠E2-VTG的體外釋藥特性及體內(nèi)滯留性。方法采用冷法工藝制備E2-VTG。采用動態(tài)透析法和高效液相色譜-熒光法進行體外釋放度研究。以新吲哚菁綠IR820為熒光標記物,ICR小鼠為受試動物,應用CRi Maestro小動物成像系統(tǒng)檢測不同時間點溫敏凝膠在受試小鼠陰道處的滯留情況。結(jié)果雌二醇溫敏凝膠具有明顯的緩釋特征,24 h時藥物累計釋放率達到87%,釋放模型擬合遵循Higuchi方程,推測雌二醇溫敏凝膠主要通過擴散機制釋藥。NIR成像與熒光定量分析顯示溫敏凝膠在ICR小鼠陰道內(nèi)滯留時間至少可達8 h。結(jié)論雌二醇溫敏凝膠可延長藥物在陰道內(nèi)的滯留時間,延緩藥物的釋放。
[Abstract]:Objective to investigate the in vitro release and retention of thermo-sensitive gel E2-VTG for estradiol vagina. Methods E 2-VTG was prepared by cold method. The in vitro release was studied by dynamic dialysis and high performance liquid chromatography-fluorescence assay. The presence of thermo-sensitive gel at different time points in the vagina of the tested mice was detected by CRi Maestro small animal imaging system, in which the new indocyanine green (IR820) was used as the fluorescent marker. Results the cumulative release rate of estradiol temperature-sensitive gel was 87% at 24 h, and the release model followed Higuchi equation. It is speculated that estradiol thermo-sensitive gel is mainly released by diffusion mechanism. NIR imaging and fluorescence quantitative analysis show that the retention time of temperature-sensitive gel in ICR mice vagina can reach at least 8 hours. Conclusion Estradiol temperature-sensitive gel can prolong the retention time of the drug in vagina and delay the release of the drug.
【作者單位】： 中國人民解放軍武漢總醫(yī)院藥劑科;湖北省襄陽市第一人民醫(yī)院藥學部;
【分類號】：R943

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