本文選題：多黏菌素 + 單一組分��； 參考：《中國抗生素雜志》2017年03期

【摘要】：目的化學(xué)合成多黏菌素B和E單一組分及生物活性研究。方法采用Fmoc策略,以H-Thr(t Bu)-2-Cl-Trt樹脂為固相載體合成多黏菌素單一組分B1、B2、E1和E2,用平皿二倍稀釋法測(cè)定其體外抗菌活性。結(jié)果通過固相合成方法成功制備多黏菌素單一組分4個(gè),化合物對(duì)革蘭陰性菌MIC值為1~4μg/m L,體外抗菌活性相當(dāng)于陽性對(duì)照藥硫酸多黏菌素E(硫酸黏菌素)和天然多黏菌素E1、E2。結(jié)論該方法可以有效合成多黏菌素,研究結(jié)果為多黏菌素其他組分的合成及構(gòu)效關(guān)系研究奠定基礎(chǔ)。
[Abstract]:Objective to study the chemical synthesis of polymyxin B and E monomers and their biological activities. Methods using H-Thr(t Bu)-2-Cl-Trt resin as solid phase carrier, polymyxin B _ (1) B _ (2N) E _ (1) and E _ (2) were synthesized by Fmoc strategy. The antibacterial activity in vitro was determined by double dilution method. Results four single components of polymyxin were successfully prepared by solid phase synthesis. The MIC value of the compounds against Gram-negative bacteria was 1 渭 g / mL. The antibacterial activity in vitro was equivalent to that of the positive control drugs, polymyxin sulfate (E _ 2SO _ 4) and natural polymyxine E _ (1) (E _ (1)) E _ (2). Conclusion this method can effectively synthesize polymyxin, and the results lay a foundation for the synthesis and structure-activity relationship of other components of polymyxin.
【作者單位】： 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所;
【基金】：中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)學(xué)與健康科技創(chuàng)新工程(No.2016-I2M-3-014) 協(xié)和青年基金資助(No.3332015039)
【分類號(hào)】：R96

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本文編號(hào)：1782421