本文選題：鹽酸考尼伐坦 + 精氨酸加壓素拮抗藥��； 參考：《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》2015年09期

【摘要】：2-苯基苯甲酸與對氨基苯甲酸經(jīng)酰胺化反應(yīng)得到4-(2-苯基苯甲酰胺基)苯甲酸(12)。同時,氨茴酸甲酯(2)經(jīng)磺�；�、N-烷基化、分子內(nèi)縮合關(guān)環(huán)、酸性條件下脫氰基和溴代得到1-對甲苯磺�；�-4-溴-2,3,4,5-四氫-5-氧代-1H-苯并氮怡,再與鹽酸乙脒縮合并關(guān)環(huán)形成咪唑環(huán)、脫磺�；玫�2-甲基-1,4,5,6-四氫咪唑[4,5-d][1]苯并氮怡,最后與12通過酰胺化、成鹽制得精氨酸加壓素拮抗藥鹽酸考尼伐坦,總收率為25.5%(以2計)。
[Abstract]:2-phenylbenzoic acid was amidation with p-aminobenzoic acid to obtain 4--2-phenylbenzoyl) benzoic acid.At the same time, methyl anilinate 2) was sulfonated by N-alkylation, intramolecular condensation of closing ring, removal of cyanide and bromination under acidic conditions to obtain 1-p-toluenesulfonyl -4bromo-2bromo-2aniline, 5-tetrahydro-5oxo-1-H-benzodiazine, and then combined with acetamidine hydrochloride to form imidazole ring, and then to form imidazole ring by condensation with acetamidine hydrochloride.2-methyl-1-butahydroimidazole [45-d] [1] benzo-azonine was synthesized from 2-methyl-1-butadiene-4-trihydroimidazole. Finally, arginine vasopressin antagonist konivatan hydrochloride was prepared by amidation with 12. The overall yield was 25.5g.
【作者單位】： 四川抗菌素工業(yè)研究所;
【分類號】：R914.5

【參考文獻】

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【共引文獻】

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