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呋喃二烯mPEG-PLGA納米粒的制備及大鼠口服生物利用度

發(fā)布時間:2018-04-11 10:24

  本文選題:呋喃二烯 + 單甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羥基乙酸。 參考:《中國新藥雜志》2015年14期


【摘要】:目的:制備載呋喃二烯的單甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羥基乙酸共聚物納米粒(monomethoxy polyethylene glycol-poly-actic coglycolic acid-nanoparticles,m PEG-PLGA-NPs),并研究其理化性質(zhì)及大鼠口服生物利用度。方法:采用乳化溶劑揮發(fā)法制備納米粒,應(yīng)用動態(tài)光散射法考察其粒徑、Zeta電位及4℃貯存穩(wěn)定性,以動態(tài)膜透析法測定其釋放度,微柱離心-HPLC法測定其載藥量和包封率。大鼠經(jīng)灌胃(ig)給藥,給藥劑量50 mg·kg-1,HPLC法測定血藥濃度并計算相對生物利用度。結(jié)果:m PEG-PLGA-NPs平均粒徑為(147.7±1.7)nm,Zeta電位為-5.69±1.40 m V,粒度分布均勻,4℃貯存穩(wěn)定性良好。載藥量和包封率分別為(10.2±0.3)%和(84.5±3.7)%。與呋喃二烯混懸液相比,PLGA-NPs和m PEG-PLGA-NPs大鼠口服相對生物利用度分別為164.16%和260.90%。結(jié)論:m PEG-PLGA-NPs能夠比PLGA-NPs更顯著改善呋喃二烯大鼠口服生物利用度(P0.01)。
[Abstract]:Aim: to prepare monomethoxy polyethylene glycol-poly-actic coglycolic acid-nanoparticlesm PEG-PLGA-NPsN, and study the physicochemical properties and oral bioavailability of monomethoxy polyethylene coglycolic acid-nanoparticlesm.Methods: the nanoparticles were prepared by emulsified solvent volatilization method. The particle size Zeta potential and storage stability at 4 鈩,

本文編號:1735588

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