本文選題：多烯大環(huán)內(nèi)酯抗生素　切入點(diǎn)：結(jié)構(gòu)改造　出處：《科學(xué)通報(bào)》2017年31期

【摘要】：多烯大環(huán)內(nèi)酯抗生素是一類(lèi)重要的高效廣譜抗真菌藥物,被廣泛用于治療真菌感染與食品防腐,但多烯大環(huán)內(nèi)酯抗生素的進(jìn)一步應(yīng)用因其細(xì)胞毒副作用而被限制.多烯大環(huán)內(nèi)酯抗生素的藥理性質(zhì)提升與產(chǎn)量提高是目前亟待解決的問(wèn)題.本文總結(jié)了多烯大環(huán)內(nèi)酯抗生素多烯區(qū)域、環(huán)外羧基、多元醇區(qū)域及糖基配體四方面的結(jié)構(gòu)改造工作,系統(tǒng)闡釋了多烯大環(huán)內(nèi)酯抗生素的活性作用機(jī)制與構(gòu)效關(guān)系.同時(shí),總結(jié)了用于多烯大環(huán)內(nèi)酯抗生素產(chǎn)量提高的調(diào)控基因改造、群體感應(yīng)信號(hào)通路改造及前體供給優(yōu)化等基因工程改造策略,指出了多烯大環(huán)內(nèi)酯抗生素結(jié)構(gòu)改造及產(chǎn)量提高面臨的挑戰(zhàn)與尚待解決的問(wèn)題.
[Abstract]:Polyene-macrolide antibiotics are an important class of high-efficient broad-spectrum antifungal drugs, which are widely used in the treatment of fungal infections and food preservatives. However, the further application of polyene-macrolide antibiotics is limited because of its cytotoxic side effects.The improvement of pharmacological properties and yield of polyene-macrolide antibiotics is an urgent problem.In this paper, the structural modification of polyene macrolides antibiotic polyene region, exocyclic carboxyl group, polyol region and glycosyl ligands are summarized, and the active mechanism and structure-activity relationship of polyene macrolide antibiotics are systematically explained.At the same time, the strategies of gene engineering modification, such as gene modification, population sensing signal pathway modification and precursor supply optimization, which were used to improve the yield of polyene macrolides were summarized.The challenges and problems in improving the structure and yield of polyene-macrolide antibiotics were pointed out.
【作者單位】： 上海交通大學(xué)生命科學(xué)技術(shù)學(xué)院微生物代謝國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【基金】：國(guó)家重點(diǎn)基礎(chǔ)研究發(fā)展計(jì)劃(2012CB721005) 國(guó)家高技術(shù)研究發(fā)展計(jì)劃(2012AA02A76)資助
【分類(lèi)號(hào)】：R914

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本文編號(hào)：1727075