本文選題：磺酰胺類化合物　切入點(diǎn)：-乙氧基-N　出處：《沈陽(yáng)藥科大學(xué)學(xué)報(bào)》2017年02期

【摘要】：目的研究新型磺酰胺類化合物4-乙氧基-N,N'-二(4-吡啶乙基)-1,3-苯二磺酰胺(SZ427)的抗血小板聚集作用。方法在體外藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)中,采用血小板聚集分析儀觀察化合物SZ427對(duì)花生四烯酸(arachidonic acid,AA)、二磷酸腺苷(adenonisine disphosphate,ADP)和膠原誘導(dǎo)的家兔血小板聚集的影響。在體內(nèi)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)中,通過小鼠尾靜脈出血時(shí)間、大鼠頸總動(dòng)脈血栓和小鼠急性肺血栓三種模型分別觀察化合物SZ427對(duì)出血時(shí)間、血栓質(zhì)量和死亡時(shí)間的影響。結(jié)果在體外藥效實(shí)驗(yàn)中,化合物SZ427能顯著抑制AA、ADP和膠原誘導(dǎo)的家兔血小板的聚集作用;在體內(nèi)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)中,化合物SZ427能延長(zhǎng)小鼠尾靜脈出血時(shí)間,具有抗血小板聚集作用;能減少大鼠頸總動(dòng)脈血栓質(zhì)量,抑制血栓形成;能顯著延長(zhǎng)急性肺血栓小鼠的死亡時(shí)間,明顯降低死亡率。結(jié)論化合物SZ427能抑制慢性血栓和急性血栓的形成,具有抗血小板聚集的作用。
[Abstract]:Objective to study the anti-platelet aggregation effect of a new sulfonamide compound 4-ethoxy-Nu-4-pyridyl ethyl-1-3-benzenesulfonamide (SZ-427).Methods in vitro pharmacodynamics experiment, platelet aggregation analyzer was used to observe the effect of SZ427 on rabbit platelet aggregation induced by arachidonic acid, adenonisine diphosphate (ADP) and collagen.In vivo pharmacodynamics experiment, the effects of compound SZ427 on bleeding time, thrombus quality and death time were observed by three models: the bleeding time of caudal vein in mice, the common carotid artery thrombosis in rats and the acute pulmonary thrombosis in mice.Results in vitro pharmacodynamics test, compound SZ427 could significantly inhibit platelet aggregation induced by AA-ADP and collagen in rabbits, and compound SZ427 could prolong the bleeding time of tail vein and inhibit platelet aggregation in vivo.It can reduce the quality of common carotid artery thrombosis, inhibit thrombosis formation, prolong the death time of acute pulmonary thrombosis mice, and obviously reduce the death rate.Conclusion compound SZ427 can inhibit the formation of chronic and acute thrombus and has the effect of antiplatelet aggregation.
【作者單位】： 沈陽(yáng)藥科大學(xué)生命科學(xué)與生物制藥學(xué)院;
【分類號(hào)】：R96

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