本文選題：急進(jìn)高原缺氧　切入點(diǎn)：寡肽轉(zhuǎn)運(yùn)體　出處：《藥學(xué)學(xué)報(bào)》2017年11期

【摘要】：寡肽轉(zhuǎn)運(yùn)體1(PEPT1)與藥物療效、疾病的關(guān)聯(lián)性越來越受到重視,成為提高藥物生物利用度很有前途的一種策略,也是臨床合理化給藥的重要出發(fā)點(diǎn)。本研究考察了急進(jìn)高原缺氧對大鼠PEPT1的表達(dá)及其底物藥物阿莫西林藥代動力學(xué)的影響。結(jié)果顯示,在小腸、腎臟,高原組中PEPT1的mRNA、蛋白表達(dá)顯著上升36.87%、216.21%、577.8%、535.9%;在肝臟,PEPT1的mRNA表達(dá)和蛋白卻下降43.90%和84.7%。與平原組相比,高原組阿莫西林的AUC、t_(max)、C_(max)、MRT、t_(1/2)顯著性增加312.17%、63.04%、110.93%、67.11%、16.96%,V_d明顯降低74.51%。急進(jìn)高原缺氧后,大鼠藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體PEPT1表達(dá)會發(fā)生明顯的變化,從而影響底物阿莫西林的藥代動力學(xué)。
[Abstract]:Oligopeptide transporter 1 (PEPT1) has been paid more and more attention to its relationship with drug efficacy and disease. It has become a promising strategy to improve the bioavailability of drugs and an important starting point for rationalizing drug delivery.The effects of acute hypoxia on the expression of PEPT1 and the pharmacokinetics of amoxicillin in rats were investigated.The results showed that in the small intestine, kidney and high altitude group, the expression of PEPT1 mRNA and protein increased significantly by 36.87% and 216.21, and the expression of mRNA and protein of PEPT1 decreased by 43.90% and 84.7% in the liver.Compared with plain group, Amoxicillin's Amoxicillin's Amoxicillin's Amoxicillin's Amoxicillin's Amphotocline's Amphotocline's Amphotocline's Amphotocline's Auccinelin (Amoxicillin's Amoxicillin's Amoxicillin / Amoxicillin / Amoxicillin / Amoxicillin / Amoxicillin / Amoxicillin / Amoxicillin / Amoxicillin / Amoxicillin / Amoxicillin /After hypoxia at high altitude, the expression of drug transporter PEPT1 will change obviously, which will affect the pharmacokinetics of amoxicillin substrate.
【作者單位】： 蘭州軍區(qū)蘭州總醫(yī)院全軍高原損傷防治重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;蘭州大學(xué)藥學(xué)院;甘肅省婦幼保健院藥劑科;
【基金】：國家科技重大專項(xiàng)(2008ZXJ09014-010) 國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81403004,81401552,81673508) 全軍后勤科研“十二五”重大項(xiàng)目(AWS14L0005) 全軍醫(yī)學(xué)科研“十二五”重點(diǎn)項(xiàng)目(BWS12J012)
【分類號】：R965

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本文編號：1720071