發(fā)布時(shí)間：2018-04-03 21:26

  本文選題：呋喃妥因　切入點(diǎn)：緩釋微丸　出處：《沈陽(yáng)藥科大學(xué)學(xué)報(bào)》2017年02期

【摘要】：目的制備呋喃妥因緩釋微丸,研究藥物的晶型穩(wěn)定性并評(píng)價(jià)微丸的緩釋作用。方法通過(guò)濕法研磨技術(shù)制備呋喃妥因納米混懸液;以差示掃描量熱法(differential scanning calorimeter,DSC)及粉末X射線衍射法(powder X-ray diffraction,PXRD)研究藥物晶型變化;采用液相層積技術(shù)制備呋喃妥因緩釋微丸;通過(guò)體外釋放度篩選處方;采用UPLC-MS/MS法測(cè)定Beagle犬血漿樣品。結(jié)果藥物經(jīng)濕法研磨后,粒徑由約40μm降至455 nm,晶型穩(wěn)定。體外釋放試驗(yàn)結(jié)果表明,在模擬體內(nèi)胃腸道消化液環(huán)境的溶出介質(zhì)中該制劑在釋放前期符合零級(jí)釋放,后期則符合一級(jí)釋放。體內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果表明,呋喃妥因緩釋微丸相對(duì)于市售腸溶包衣片的生物利度為143.8%;前者的消除半衰期(t1/2)及平均滯留時(shí)間(mean residence time,MRT)均較后者有所延長(zhǎng)。結(jié)論濕法研磨技術(shù)可顯著降低藥物粒徑,提高溶出速率,藥物體外釋放符合要求,該微丸具有一定緩釋效果。
[Abstract]:Aim to prepare furantoin sustained-release pellets, to study the crystal stability of the drug and to evaluate the sustained release effect of the pellets.The formulation was screened by in vitro release and the plasma samples of Beagle dogs were determined by UPLC-MS/MS method.Results after wet grinding, the particle size decreased from about 40 渭 m to 455 nm, and the crystal shape was stable.The results of in vitro release test showed that the release of the preparation was in accordance with the zero order release in the early stage and the first release in the later stage in the dissolution medium simulating the gastrointestinal digestive fluid environment in vivo.The results showed that the bioavailability of furantoin sustained-release pellets was 143.8 compared with that of commercial enteric-coated tablets, the elimination half-life of the former was 1 / 2) and the mean residence time was longer than that of the latter.Conclusion Wet grinding technology can significantly reduce the particle size of the drug and increase the dissolution rate. The drug release in vitro meets the requirements, and the pellet has a certain sustained release effect.
【作者單位】： 沈陽(yáng)藥科大學(xué)藥學(xué)院;
【分類號(hào)】：R943

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本文編號(hào)：1706972