本文選題：HSP　切入點：客戶蛋白　出處：《藥學(xué)學(xué)報》2015年06期

【摘要】：HSP90既是細胞應(yīng)激反應(yīng)的生物標志物,也是細胞內(nèi)重要的分子伴侶蛋白。HSP90調(diào)控的很多客戶蛋白,如EGFR、Met、Raf-1、IKK、p53等,均與腫瘤等疾病的發(fā)生和發(fā)展關(guān)系密切。HSP90抑制劑通過與靶點結(jié)合抑制其活性,導(dǎo)致其客戶蛋白無法正確折疊而降解,可從多環(huán)節(jié)多途徑影響細胞生物學(xué)效應(yīng),因此HSP90抑制劑在腫瘤治療等領(lǐng)域展示出良好應(yīng)用前景。本文將對近年來重要的小分子HSP90-N端抑制劑的研究進展進行綜述。
[Abstract]:HSP90 is not only a biomarker of cell stress response, but also an important molecular chaperone protein. HSP90 inhibitor inhibits its activity by binding to the target, resulting in its client protein being unable to fold correctly and degraded, which can affect the cell biological effects from multiple links and multiple pathways. Therefore, HSP90 inhibitors have shown a good prospect in the field of tumor therapy. In this review, some important small molecule HSP90-N terminal inhibitors in recent years are reviewed.
【作者單位】： 中國科學(xué)院上海藥物研究所新藥研究國家重點實驗室;長江大學(xué)電信學(xué)院;
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項目(81273368,81330076) 國家“新藥創(chuàng)制”科技重大專項資助項目(2014ZX09507-002)
【分類號】：R977

【參考文獻】

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