本文選題：低氧激活前藥　切入點：生物還原　出處：《沈陽藥科大學學報》2017年09期

【摘要】：目的綜述靶向腫瘤低氧區(qū)域的低氧激活前藥(hypoxia activated prodrugs,HAPs)的研究進展。方法參考近年來國內外相關文獻,對HAPs的設計思路、作用機制以及幾類熱點的前藥進行總結和分析。結果腫瘤組織普遍存在低氧區(qū)域,且腫瘤低氧區(qū)還原酶表達水平較高,HAPs到達腫瘤組織后經(jīng)還原酶活化生成一種活性細胞毒素,可特異性殺死低氧區(qū)的腫瘤細胞,而不影響常氧區(qū)的正常組織�，F(xiàn)階段已有部分HAPs進入臨床研究。結論 HAPs是目前以低氧為靶點進行的腫瘤治療的研究熱點,可彌補腫瘤細胞因低氧而耐受放、化療的缺陷。
[Abstract]:Objective to review the research progress of hypoxia-induced activated prodrugsm (HAPs) targeting tumor hypoxic regions. Methods the design of HAPs was studied by referring to the relevant literatures at home and abroad in recent years. The mechanism of action and the prodrugs of several hot spots were summarized and analyzed. Results there were hypoxia regions in tumor tissues, and the expression level of reductase in tumor hypoxic regions was higher and HAPs were activated by reductase to form an active cytotoxin after reaching tumor tissues. It can specifically kill tumor cells in hypoxic region, but not affect normal tissue in normoxic region. At present, some of HAPs have entered clinical research. Conclusion HAPs is a hot spot in tumor therapy with hypoxia as its target at present. It can make up for the defect of tumor cell tolerance to radiotherapy and chemotherapy due to hypoxia.
【作者單位】： 沈陽藥科大學無涯學院;濱州醫(yī)學院藥學院;
【基金】：國家自然科學基金資助項目(81273450) 遼寧省自然科學基金優(yōu)秀人才培育項目(2014020079)
【分類號】：R91

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本文編號：1657007