發(fā)布時(shí)間：2018-03-24 06:03

  本文選題：低氧激活前藥　切入點(diǎn)：生物還原　出處：《沈陽藥科大學(xué)學(xué)報(bào)》2017年09期

【摘要】：目的綜述靶向腫瘤低氧區(qū)域的低氧激活前藥(hypoxia activated prodrugs,HAPs)的研究進(jìn)展。方法參考近年來國內(nèi)外相關(guān)文獻(xiàn),對(duì)HAPs的設(shè)計(jì)思路、作用機(jī)制以及幾類熱點(diǎn)的前藥進(jìn)行總結(jié)和分析。結(jié)果腫瘤組織普遍存在低氧區(qū)域,且腫瘤低氧區(qū)還原酶表達(dá)水平較高,HAPs到達(dá)腫瘤組織后經(jīng)還原酶活化生成一種活性細(xì)胞毒素,可特異性殺死低氧區(qū)的腫瘤細(xì)胞,而不影響常氧區(qū)的正常組織。現(xiàn)階段已有部分HAPs進(jìn)入臨床研究。結(jié)論 HAPs是目前以低氧為靶點(diǎn)進(jìn)行的腫瘤治療的研究熱點(diǎn),可彌補(bǔ)腫瘤細(xì)胞因低氧而耐受放、化療的缺陷。
[Abstract]:Objective to review the research progress of hypoxia-induced activated prodrugsm (HAPs) targeting tumor hypoxic regions. Methods the design of HAPs was studied by referring to the relevant literatures at home and abroad in recent years. The mechanism of action and the prodrugs of several hot spots were summarized and analyzed. Results there were hypoxia regions in tumor tissues, and the expression level of reductase in tumor hypoxic regions was higher and HAPs were activated by reductase to form an active cytotoxin after reaching tumor tissues. It can specifically kill tumor cells in hypoxic region, but not affect normal tissue in normoxic region. At present, some of HAPs have entered clinical research. Conclusion HAPs is a hot spot in tumor therapy with hypoxia as its target at present. It can make up for the defect of tumor cell tolerance to radiotherapy and chemotherapy due to hypoxia.
【作者單位】： 沈陽藥科大學(xué)無涯學(xué)院;濱州醫(yī)學(xué)院藥學(xué)院;
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81273450) 遼寧省自然科學(xué)基金優(yōu)秀人才培育項(xiàng)目(2014020079)
【分類號(hào)】：R91

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本文編號(hào)：1657007