本文選題：卡泊三醇　切入點：銀屑病　出處：《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》2015年03期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：(5E,7E,22E)-24-環(huán)丙基-1α,3β-雙(叔丁基二甲基硅氧基)-9,10-開環(huán)膽甾-5,7,10(19),22-四烯-24-酮(2)經(jīng)二氧化硫保護后,在手性助劑(1S,2R)-(-)-順-1-氨基-2-茚滿醇存在下,以N,N-二乙基苯胺-硼烷為還原劑進行立體選擇性還原,然后脫二氧化硫保護得(5E,7E,22E,24S)-24-環(huán)丙基-1α,3β-雙(叔丁基二甲基硅氧基)-9,10-開環(huán)膽甾-5,7,10(19),22-四烯-24-醇(5),5脫硅烷保護基后,經(jīng)光異構(gòu)化反應(yīng)得卡泊三醇,總收率42%(以2計)。
[Abstract]:In the presence of chiral promoter 1S _ 2R _ 2R _ (1)-(C _ 2R _ (2) R ~ (-)) ~ (-1) -cis _ (1) amino _ 2-indene _ 2 (tert-#china_person0# dimethylsilyloxy) -9 (10 ~ (10) -open-ring cholesteric steroidal steroidal steroid), the presence of chiral promoter 1S _ 2R _ 2R _ (2) C _ (2) C _ (2) C _ (2) C _ (2) O _ (2) was used as a chiral promoter. After stereoselective reduction with NN- diethylaniline-borane as reductant, and then desulfur dioxide protection, the protective group of silane was obtained by desilane protection. Carpotriol was synthesized by photoisomerization with a total yield of 42.
【作者單位】： 中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院上海醫(yī)藥工業(yè)研究院創(chuàng)新藥物與制藥工藝國家重點實驗室;
【分類號】：R914.5

【參考文獻】

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本文編號：1643416