本文選題：設計合成　切入點：苯并咪唑　出處：《藥學學報》2017年05期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：設計合成新型結構sirtuins抑制劑并評價其對SIRT1~SIRT3的抑制活性�；谝褕蟮赖膕irtuins抑制劑結構和藥效團特征,設計了一系列苯并咪唑和苯并噻唑類化合物。以乙基黃原酸鉀為起始原料,經3步反應合成了16個未見文獻報道的目標化合物,目標化合物的結構經1H NMR、HR-MS確證。對目標化合物進行SIRT1~SIRT3的抑制活性評價,其中苯并咪唑類化合物對SIRT2具有選擇性的抑制活性。
[Abstract]:A series of benzimidazole and benzothiazole compounds were designed and synthesized and their inhibitory activity on SIRT1~SIRT3 was evaluated. Based on the structure and pharmacophore characteristics of sirtuins inhibitors, a series of benzimidazole and benzothiazole compounds were designed. Sixteen target compounds which have not been reported in the literature were synthesized in three steps. The structure of the target compounds was confirmed by 1H NMR-HR-MS. The SIRT1~SIRT3 inhibitory activity of the target compounds was evaluated, among which benzimidazole compounds had selective inhibitory activity against SIRT2.
【作者單位】： 北京工業(yè)大學生命科學與生物工程學院;軍事醫(yī)學科學院放射與輻射醫(yī)學研究所;中國醫(yī)學科學院北京協(xié)和醫(yī)學院藥物研究所;
【基金】：國家自然科學基金資助項目(81273431)
【分類號】：R914.5

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本文編號：1630918