本文選題：鹽酸魯拉西酮　切入點：合成　出處：《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》2017年02期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并異噻唑與(1R,2R)-1,2-雙(甲磺酰基氧基甲基)環(huán)己烷在甲苯為溶劑、碳酸鉀為堿、聚乙二醇400為相轉移催化劑條件下反應得4'-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-(3a R,7a R)-八氫螺-(2H-異吲哚-2,1'-哌嗪)甲磺酸鹽,不經(jīng)分離直接與順-5-降冰片烷-外-2,3-二甲酰亞胺在碳酸鉀為堿條件下反應制得魯拉西酮,再在異丙醇中與鹽酸成鹽得鹽酸魯拉西酮,總收率達83%。該法收率高、操作簡便,易于工業(yè)化生產(chǎn)。
[Abstract]:3- (1-piperazinyl) 2-benzoisothiazole and 1RX _ 2R ~ (2 +) -1N (methyl sulfonyl oxomethyl) cyclohexane in toluene as solvent, potassium carbonate as base, potassium carbonate as base, Polyethylene Glycol 400 was used as phase transfer catalyst to obtain 4 ~ (- 1) -Benzoisothiazole-3a (R ~ (7) a) -octahydro -2H _ (2) H _ (2) -indole-2indole-2zin-piperazine) methanesulfonate, and the reaction was carried out in the presence of polyethylene glycol (PEG-400) as a phase transfer catalyst. Lulassetron was synthesized by reaction with cis-5-norborne-external -2na-3-diimide without separation under the condition of potassium carbonate as base, and then formed with hydrochloric acid in isopropanol. The overall yield was 83%. The method was simple and easy to operate. Easy to industrialize.
【作者單位】： 常州工程職業(yè)技術學院制藥與生物工程技術系;
【分類號】：R914.5

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本文編號：1619046