本文選題：拉西地平　切入點(diǎn)：自微乳　出處：《沈陽(yáng)藥科大學(xué)學(xué)報(bào)》2017年03期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：目的設(shè)計(jì)和優(yōu)化拉西地平自微乳處方,改善藥物吸收,提高拉西地平的生物利用度和臨床療效。方法通過(guò)測(cè)定拉西地平在各種輔料的溶解度,對(duì)各類輔料進(jìn)行初步篩選和配伍。并利用三元相圖繪制不同處方的自乳化區(qū)域,星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法結(jié)合外觀、乳化速度、粒徑分布、Zeta電位等指標(biāo),綜合考慮確定自微乳的最優(yōu)處方。并進(jìn)行體外評(píng)價(jià),觀察乳液的外觀、乳滴形態(tài),測(cè)定粒徑分布和溶出度。結(jié)果最優(yōu)處方為:Labrafil M 1944cs、EL和PEG400各自所占的質(zhì)量分?jǐn)?shù)分別為:29.15%、51.16%和19.69%,此處方乳化速度快,液體澄清透明,略顯淡藍(lán)色,粒徑分布15~30 nm,在實(shí)驗(yàn)條件下,2 min溶出度可達(dá)82.6%,并且放置3個(gè)月性質(zhì)穩(wěn)定。結(jié)論篩選出拉西地平自乳化的最優(yōu)處方,拉西地平自微乳乳化效率和體外溶出速度顯著提高,從而有效提高其生物利用度。
[Abstract]:Objective to design and optimize the formulation of lacidipine self-microemulsion, improve drug absorption, improve the bioavailability and clinical efficacy of lacidipine. Methods the solubility of lacidipine in various excipients was determined. The self-emulsifying regions of different prescriptions were drawn by ternary phase diagram, the appearance, emulsifying speed, particle size distribution and Zeta potential were combined with star design-effect surface method. The optimum formulation of self-microemulsion was determined and evaluated in vitro to observe the appearance and droplet morphology of the emulsion. The particle size distribution and dissolution were determined. Results the optimal formulation was: 1: Labrafil M 1944cslEL and PEG400 occupied 51.16% and 19.69%, respectively. The emulsifying speed of the solution was fast, the liquid was clear and transparent, and the liquid was slightly blue. Under the experimental conditions, the dissolution rate of 2 min could reach 82.6 and the property was stable for 3 months. Conclusion the optimum formulation for self-emulsification of lacidipine was obtained, and the emulsifying efficiency and dissolution rate of microemulsion were improved significantly. Thus, the bioavailability can be improved effectively.
【作者單位】： 錦州醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;
【分類號(hào)】：R943

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本文編號(hào)：1618515