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他克莫司固體分散體的制備及體外溶出度測定

發(fā)布時間:2018-03-10 21:00

  本文選題:他克莫司 切入點(diǎn):羥丙甲纖維素 出處:《中國醫(yī)院藥學(xué)雜志》2016年09期  論文類型:期刊論文


【摘要】:目的:制備他克莫司固體分散體,提高他克莫司的體外溶出度。方法:以體外溶出度為指標(biāo),從泊洛沙姆188(Poloxamer188)、聚維酮K30(PVP K30)、羥丙甲纖維素(HPMCE3)、聚乙二醇6000(PEG6000)中篩選最優(yōu)載體及其比例。并采用差示熱量掃描(DSC)、紅外光譜(FTIR)、電子掃描電鏡(SEM)等進(jìn)行物相表征。結(jié)果:4種不同載體制成的固體分散體均能增加他克莫司體外溶出度,通過比較優(yōu)選出HPMCE3為最佳載體。物相鑒定表明,他克莫司大部分以無定型狀態(tài)分散于HPMCE3中。結(jié)論:制備他克莫司-HPMCE3固體分散體可以明顯提高其體外溶出度,且制備方法簡單可行。
[Abstract]:Objective: to prepare tacrolimus solid dispersion and improve the dissolution of tacrolimus in vitro. The optimum carrier and its proportion were selected from Poloxamer 188C, Poloxamer 1888, PVP K30, HPMCE3, PEG6000). The phase was characterized by differential calorimetric scanning (DSCN), FTIR (FTIR) and electron scanning electron microscopy (SEM). The dissolution of tacrolimus in vitro was increased by solid dispersion prepared with the same carrier. By comparing and selecting HPMCE3 as the best carrier, the phase identification showed that tacrolimus was mostly dispersed in HPMCE3 in an amorphous state. Conclusion: the preparation of tacrolimus -HPMCE3 solid dispersion can obviously improve the dissolution of tacrolimus HPMCE3 in vitro. The preparation method is simple and feasible.
【作者單位】: 安徽中醫(yī)藥大學(xué);安徽省中醫(yī)藥科學(xué)院藥物制劑研究所;安徽省中藥制劑工程技術(shù)研究中心;
【基金】:國家自然科學(xué)基金(編號:81274099)
【分類號】:R943;R927

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本文編號:1595048

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