發(fā)布時(shí)間：2018-03-09 17:20

  本文選題：醋酸地塞米松　切入點(diǎn)：乳膏　出處：《中國(guó)藥學(xué)雜志》2015年14期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：目的利用裸鼠在體皮膚給藥,比較3種不同處方工藝的醋酸地塞米松乳膏皮膚藥動(dòng)學(xué)行為,同時(shí)探討裸鼠在體皮膚藥動(dòng)學(xué)方法的應(yīng)用前景。方法選擇裸鼠背部皮膚在體涂復(fù)方醋酸地塞米松乳膏約0.025 g后,于0、0.25、0.75、1.75、3、5、8、12、24 h后去除殘余藥物,取皮,稱重,甲醇勻漿沉淀蛋白,采用高效液相色譜-電噴霧離子質(zhì)譜聯(lián)用法(LC-ESI-MS)測(cè)定裸鼠皮膚中的醋酸地塞米松濃度,計(jì)算藥動(dòng)學(xué)參數(shù),同時(shí)對(duì)三種乳膏裸鼠經(jīng)皮吸收的行為進(jìn)行評(píng)價(jià)。結(jié)果該測(cè)定方法沒有內(nèi)源性物質(zhì)干擾,醋酸地塞米松皮膚勻漿液濃度在0.052 4~5.24μg·m L-1內(nèi),線性關(guān)系良好。3種濃度的回收率分別是95.97%、89.95%、91.72%,精密度的RSD均15%,樣品的穩(wěn)定性良好。經(jīng)測(cè)定,處方中含二甲基亞砜(DMSO)能增加醋酸地塞米松的皮膚藥動(dòng)學(xué)參數(shù)AUC值,而乳膏粒度大、有結(jié)晶則減少醋酸地塞米松的皮膚藥動(dòng)學(xué)參數(shù)AUC值。結(jié)論 LC-ESIMS分析方法快速、靈敏、準(zhǔn)確,回收率高,重現(xiàn)性好,檢測(cè)限低,可成功的用于測(cè)定醋酸地塞米松在裸鼠皮膚中的濃度,較好地反映醋酸地塞米松在裸鼠皮膚中的經(jīng)皮吸收行為,裸鼠在體給藥分時(shí)取樣法可用于臨床前外用藥物的皮膚藥動(dòng)學(xué)篩選與評(píng)價(jià)。
[Abstract]:Objective to compare the skin pharmacokinetics of dexamethasone acetate cream in nude mice. At the same time, the application prospect of pharmacokinetic method of skin in vivo in nude mice was discussed. Methods after applying compound dexamethasone acetate cream to the skin of nude mice in vivo about 0.025 g, the residual drugs were removed, skin removed, weighed, and methanol homogenate precipitated protein was removed after 24 hours. The concentration of dexamethasone acetate in skin of nude mice was determined by high performance liquid chromatography-electrospray ion-mass spectrometry (HPLC / ESI-MS), and the pharmacokinetic parameters were calculated. Results the skin homogenate concentration of dexamethasone acetate was 0.0524 渭 g 路mL ~ (-1), the concentration of dexamethasone acetate skin homogenate was 0.0524 渭 g 路mL ~ (-1). The recoveries of different concentrations of Dexamethasone acetate and dexamethasone acetate were 95.97, 89.95 and 91.72, respectively, and the precision of RSD was 15, and the stability of the samples was good. The results showed that DMSO in the prescription could increase the AUC value of skin pharmacokinetics of dexamethasone acetate, but the size of cream was large. The skin pharmacokinetic parameter AUC value of dexamethasone acetate was reduced by crystallization. Conclusion the LC-ESIMS method is rapid, sensitive, accurate, high recovery, good reproducibility and low detection limit. It can be used to determine the concentration of dexamethasone acetate in the skin of nude mice and reflect the percutaneous absorption behavior of dexamethasone acetate in nude mice skin. The method of time-sharing sampling in vivo can be used to screen and evaluate the skin pharmacokinetics of preclinical drugs for external use in nude mice.
【作者單位】： 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院皮膚病研究所;
【基金】：中央級(jí)公益性科研院所基本科研業(yè)務(wù)專項(xiàng)資助項(xiàng)目(2011PYS003) 南京藥學(xué)會(huì)-常州四藥醫(yī)院藥學(xué)科研基金資助項(xiàng)目(2013YX013)
【分類號(hào)】：R965

【共引文獻(xiàn)】

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【二級(jí)參考文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：1589507